Pliaglis

Nom genèric: idocaïna i tetracaïna
Forma de dosificació: crema
Classe de drogues: Anestèsics tòpics




Revisat mèdicamentper Drugs.com. Última actualització l'1 d'octubre de 2020.

En aquesta pàgina
Ampliar

Indicacions i ús de Pliaglis

Pliaglis està indicat per al seu ús a la pell intacta en adults per proporcionar analgèsia local tòpica per a procediments dermatològics superficials, com ara la injecció de farciment dèrmic, la teràpia amb làser de colorant polsat, el resurfacing facial amb làser i l'eliminació de tatuatges assistida per làser.







Dosificació i administració de Pliaglis

Instruccions importants de dosificació i administració

  • Només per a ús en adults.
  • Pliaglis només s'ha d'aplicar a la pell intacta.
  • Pliaglis no s'ha d'aplicar al lloc del procediment després de realitzar el procediment.
  • Traieu Pliaglis si es produeix una irritació de la pell o una sensació de cremada durant l'aplicació.
  • Per tal de minimitzar el risc de toxicitat sistèmica, no supereu la quantitat recomanada de fàrmac per aplicar ni la durada de l'aplicació.[veure Sobredosi (10) ].
  • Eviteu el contacte amb els ulls i els llavis amb Pliaglis.
  • Rentar-se les mans després de manipular Pliaglis.
  • En retirar-lo del lloc de tractament, llenceu el Pliaglis utilitzat en un lloc fora de l'abast dels nens i les mascotes. Durant l'ús i l'emmagatzematge del producte, s'ha d'impedir l'accés a Pliaglis per part dels nens o de les mascotes[veure Advertències i precaucions (5.2) ].
  • Utilitzeu només segons les instruccions.

Durada de dosificació recomanada

  • Per a procediments dermatològics superficials, com ara la injecció de farciment dèrmic, el resurfacing facial amb làser no ablatiu o la teràpia amb làser de colorant polsat, apliqueu Pliaglis a la pell intacta durant 20 a 30 minuts abans del procediment. Vegeu Taula 1 per obtenir instruccions sobre l'import a aplicar.
  • Per a procediments dermatològics superficials, com ara l'eliminació de tatuatges amb làser, apliqueu Pliaglis a la pell intacta durant 60 minuts abans del procediment. Vegeu Taula 1 per obtenir instruccions sobre l'import a aplicar.

Dosi recomanada

La dosi de Pliaglis que proporciona una analgèsia dèrmica local efectiva depèn de la durada de l'aplicació. Encara que no s'ha estudiat específicament, una durada més curta d'aplicació pot donar lloc a una analgèsia dèrmica menys completa o una durada més curta de l'analgèsia dèrmica adequada.

Determineu la quantitat de medicament a aplicar





La quantitat (longitud) de Pliaglis que s'ha de dispensar està determinada per la mida de l'àrea a tractar (vegeu Taula 1 ).

  1. Utilitzant el regle de l'aplicador inclòs a la caixa, extreu i mesureu la quantitat de Pliaglis que s'aproxima a la quantitat necessària per aconseguir una cobertura adequada.
  2. Esteneu Pliaglis de manera uniforme i fina (aproximadament 1 mm o el gruix d'un centau) per l'àrea de tractament utilitzant una eina de superfície plana com una espàtula metàl·lica o un depressor de llengua.
  3. Després d'esperar el temps d'aplicació necessari, traieu el Pliaglis agafant una vora lliure amb els dits i allunyant-lo de la pell.
Taula 1. Quantitat de Pliaglis segons la superfície del lloc de tractament
Superfície del lloc de tractament (polzades2) Longitud de Pliaglis per a 1 mm de gruix (polzades) Pes de Pliaglis dispensat (g)
2 1 1
3 2 3
6 5 5
12 9 11
16 12 13
23 18 20
31 24 26
39 30 33
47 36 40
54 42 46
62 48 53

Formes de dosificació i punts forts

Cada gram de Pliaglis conté 70 mg de lidocaïna i 70 mg de tetracaïna i és una crema viscosa, llisa, de color blanc a blanquinós.





Contraindicacions

  • Pliaglis està contraindicat en pacients amb antecedents coneguts de sensibilitat a lidocaïna o tetracaïna, anestèsics locals de tipus amida o èster, o a qualsevol altre component del producte.veure Advertències i precaucions (5.4) ].
  • Pliaglis està contraindicat en pacients amb hipersensibilitat a l'àcid para-aminobenzoic (PABA).

Advertències i precaucions

Metahemoglobinèmia

S'han reportat casos de metahemoglobinèmia associats a l'ús d'anestèsics locals. Tot i que tots els pacients corren el risc de patir metahemoglobinèmia, els pacients amb deficiència de glucosa-6-fosfat deshidrogenasa, metahemoglobinèmia congènita o idiopàtica, problemes cardíacs o pulmonars, nadons menors de 6 mesos i exposició simultània a agents oxidants o als seus metabòlits són més susceptibles de desenvolupar-se. manifestacions clíniques de la malaltia. Si s'han d'utilitzar anestèsics locals en aquests pacients, es recomana un seguiment estret dels símptomes i signes de metahemoglobinèmia.

Els signes de metahemoglobinèmia poden aparèixer immediatament o es poden retardar unes hores després de l'exposició, i es caracteritzen per una decoloració cianòtica de la pell i/o una coloració anormal de la sang. Els nivells de metahemoglobina poden continuar augmentant; per tant, cal un tractament immediat per evitar efectes adversos cardiovasculars i del sistema nerviós central més greus, com ara convulsions, coma, arítmies i mort. Suspendre Pliaglis i qualsevol altre agent oxidant. Depenent de la gravetat dels signes i símptomes, els pacients poden respondre a cures de suport, és a dir, oxigenoteràpia, hidratació. Una presentació clínica més severa pot requerir tractament amb blau de metilè, transfusió d'intercanvi o oxigen hiperbàric.





quins són els símptomes de baix contingut de magnesi a l’organisme?

Sobreexposició

  • L'aplicació de Pliaglis durant temps més llargs que els recomanats o l'aplicació de Pliaglis sobre àrees de superfície més grans que les recomanades podria provocar l'absorció de lidocaïna i tetracaïna a dosis que podrien provocar efectes adversos greus.[veure Sobredosi (10) ].
  • Quan Pliaglis s'utilitza simultàniament amb altres productes que contenen agents anestèsics locals, tingueu en compte la quantitat absorbida de totes les formulacions, ja que es creu que els efectes tòxics sistèmics són additius i potencialment sinèrgics amb la lidocaïna i la tetracaïna.
  • No es recomana l'ús de Pliaglis a les mucoses ni a les zones amb una barrera cutània compromesa perquè aquests usos no s'han estudiat adequadament. L'aplicació a la pell trencada o inflamada pot provocar concentracions sanguínies tòxiques de lidocaïna i tetracaïna per una major absorció.
  • Utilitzeu Pliaglis amb precaució en pacients que poden ser més sensibles als efectes sistèmics de la lidocaïna i la tetracaïna, inclosos els malalts aguts o debilitats.
  • Els pacients amb malaltia hepàtica greu o deficiència de pseudocolinesterasa, a causa de la seva incapacitat per metabolitzar els anestèsics locals amb normalitat, tenen un major risc de desenvolupar concentracions plasmàtiques tòxiques de lidocaïna i tetracaïna.

Riscos de l'exposició secundària a nens i animals de companyia

Pliaglis utilitzat conté una gran quantitat de lidocaïna i tetracaïna. Existeix la possibilitat que un nen petit o una mascota pateixin efectes adversos greus per la ingestió de Pliaglis, tot i que aquest risc amb Pliaglis no s'ha avaluat. Després de l'ús, col·loqueu el tap de manera segura al tub. És important emmagatzemar i llençar Pliaglis fora de l'abast dels nens i mascotes.

Reaccions anafilàctiques

Les reaccions al·lèrgiques o anafilàctiques s'han associat amb la lidocaïna i la tetracaïna i es poden produir amb altres components de Pliaglis. Es caracteritzen per urticària, angioedema, broncoespasme i xoc. Si es produeix una reacció al·lèrgica, busqueu ajuda d'emergència immediatament.





Irritació ocular

Eviteu el contacte de Pliaglis amb els ulls en base a les troballes d'una irritació ocular severa amb l'ús de productes similars en animals. A més, la pèrdua de reflexos protectors pot predisposar a la irritació de la còrnia i una possible abrasió. Si es produeix un contacte amb els ulls, renteu immediatament l'ull amb aigua o solució salina i protegiu-lo fins que torni la sensació.

Vacunes

S'ha demostrat que la lidocaïna inhibeix el creixement viral i bacterià. No s'ha determinat l'efecte de Pliaglis sobre les injeccions intradèrmiques de vacunes vives.

Reaccions adverses

Les reaccions adverses següents es descriuen en altres llocs de l'etiquetatge:

Experiència en assaigs clínics

Com que els assaigs clínics es duen a terme en condicions molt diferents, les taxes de reaccions adverses observades en els assaigs clínics d'un medicament no es poden comparar directament amb les taxes dels assaigs clínics d'un altre medicament i poden no reflectir les taxes observades a la pràctica.

Tanmateix, la informació sobre reaccions adverses dels assaigs clínics proporciona una base per identificar els esdeveniments adversos que semblen estar relacionats amb el consum de drogues i per aproximar-ne la incidència en la pràctica clínica.

S'ha avaluat la seguretat de Pliaglis en 2159 persones sotmeses a un procediment dèrmic superficial. Pliaglis es va estudiar en 11 assaigs controlats amb placebo i 1 amb control actiu, i en assaigs de seguretat oberts. Les 2159 persones només van estar exposades a una única aplicació de Pliaglis. Les reaccions adverses es van avaluar recollint les reaccions adverses notificades espontàniament i es van fer observacions sobre l'avaluació formal de la pell per a reaccions específiques.

Reaccions adverses més freqüents en assaigs clínics

Reaccions localitzades:En estudis clínics, les reaccions locals més freqüents van ser eritema (47%), decoloració de la pell (per exemple, blanqueig, equimosi i púrpura) (16%) i edema (14%). No hi va haver reaccions adverses greus. Tanmateix, un pacient es va retirar a causa d'un dolor ardent al lloc de tractament.

Altres reaccions localitzades:Les següents reaccions adverses dèrmiques es van produir en l'1% o menys dels pacients tractats amb Pliaglis: equimosi, erupció petequial, erupció vesiculosa, eritema perifol·licular, edema perifol·licular, pruïja, erupció, erupció maculopapular, pell seca, dermatitis de contacte i acne.

Reaccions sistèmiques (relacionades amb la dosi):En tots els assaigs, 19 subjectes van experimentar una reacció adversa sistèmica, 15 dels quals van ser tractats amb Pliaglis i 4 amb placebo. La freqüència de les reaccions adverses sistèmiques va ser més gran per al grup Pliaglis (1%) que per al grup placebo (0,3%). Els esdeveniments adversos sistèmics més freqüents van ser mal de cap, vòmits, marejos i febre, tots els quals es van produir amb una freqüència de<1%. Other systemic reactions were syncope, nausea, confusion, dehydration, hyperventilation, hypotension, nervousness, paresthesia, pharyngitis, stupor, pallor, and sweating.

Les reaccions adverses sistèmiques de la lidocaïna i la tetracaïna són de naturalesa similar a les observades amb altres agents anestèsics locals d'amida i èster, inclosa l'excitació i/o la depressió del SNC (margell, nerviosisme, aprensió, eufòria, confusió, mareig, somnolència, tinnitus, borrosa o doble). visió, vòmits, sensació de calor, fred o entumiment, contraccions, tremolors, convulsions, inconsciència, depressió i aturada respiratòria). Les reaccions excitadores del SNC poden ser breus o no produir-se en absolut, en aquest cas la primera manifestació pot ser somnolència que es fusiona amb la inconsciència. Els signes de toxicitat del SNC poden començar a concentracions plasmàtiques de lidocaïna a 1000 ng/ml. Les concentracions plasmàtiques a les quals es pot produir la toxicitat de la tetracaïna estan menys ben caracteritzades; tanmateix, es creu que la toxicitat sistèmica amb la tetracaïna es produeix amb concentracions plasmàtiques molt més baixes en comparació amb la lidocaïna. Es creu que la toxicitat dels anestèsics locals administrats conjuntament és almenys additiva. Les manifestacions cardiovasculars poden incloure bradicàrdia, hipotensió i col·lapse cardiovascular que condueixen a l'aturada.

Experiència post màrqueting

Les següents reaccions adverses s'han identificat durant l'ús posterior a l'aprovació de Pliaglis.

Com que aquestes reaccions es reporten voluntàriament a partir d'una població de mida incerta, no sempre és possible estimar de manera fiable la seva freqüència o establir una relació causal amb l'exposició al fàrmac.

Trastorns oculars:Inflor de les parpelles

Pell:Pruïja, erupció cutània, sensació d'ardor a la pell, eritema, urticària

Altres:Medicament ineficaç

Interaccions de fàrmacs

Medicaments antiarítmics

Pliaglis s'ha d'utilitzar amb precaució en pacients que reben fàrmacs antiarítmics de classe I (com tocaïnida i mexiletina), ja que es creu que els efectes tòxics sistèmics són additius i potencialment sinèrgics amb la lidocaïna i la tetracaïna.

Anestèsia local

Quan Pliaglis s'utilitza simultàniament amb altres productes que contenen agents anestèsics locals, s'ha de considerar la quantitat absorbida de totes les formulacions, ja que es creu que els efectes tòxics sistèmics són additius i potencialment sinèrgics amb la lidocaïna i la tetracaïna.

Medicaments que poden causar metahemoglobinèmia quan s'utilitzen amb Pliaglis

Els pacients als quals se'ls administra anestèsics locals tenen un major risc de desenvolupar metahemoglobinèmia quan s'exposa simultàniament als fàrmacs següents, que podrien incloure altres anestèsics locals:

Exemples de fàrmacs associats a la metahemoglobinèmia:

Classe Exemples
Nitrats/Nitrits òxid nítric, nitroglicerina, nitroprussiat, òxid nitrós
Anestèsics locals articaïna, benzocaïna, bupivacaïna, lidocaïna, mepivacaïna, prilocaïna, procaïna, ropivacaïna, tetracaïna
Agents antineoplàstics ciclofosfamida, flutamida, hidroxiurea, ifosfamida, rasburicasa
Antibiòtics dapsone, nitrofurantoin, per-aminosalicylic acid, sulfonamides
Antipalúdics cloroquina, primaquina
Anticonvulsius fenobarbital, fenitoïna, valproat sòdic
Altres drogues acetaminofè, metoclopramida, quinina, sulfasalazina

ÚS EN POBLACIONS ESPECÍFIQUES

Embaràs

Resum de riscos

No hi ha dades disponibles sobre l'ús de Pliaglis en dones embarassades per determinar el risc associat al medicament de defectes de naixement importants, avortament involuntari o resultats adversos materns o fetals. Les dades disponibles d'un estudi epidemiològic i sèries de casos amb ús parenteral de lidocaïna en dones embarassades no han identificat un risc associat a medicaments de defectes de naixement importants, avortament involuntari o altres resultats adversos materns o fetals. Les dades publicades sobre l'ús de tetracaïna en dones embarassades no són suficients per determinar cap risc associat a la droga. La quantitat de lidocaïna i tetracaïna absorbida sistèmicament de Pliaglis és baixa en comparació amb la via d'administració parenteral i no s'espera que provoqui una exposició fetal significativa. L'exposició sistèmica de Pliaglis està directament relacionada tant amb la durada de l'aplicació com amb la superfície sobre la qual s'aplica.veure Farmacologia clínica (12,3) ].

En un estudi de reproducció animal publicat, les rates embarassades van administrar lidocaïna per infusió subcutània contínua a dosis aproximadament 1,3 vegades la dosi màxima recomanada en humans (MRHD) de 53 grams de Pliaglis durant el període d'organogènesi va donar lloc a un pes corporal fetal més baix. En un estudi de reproducció animal publicat, les rates embarassades van administrar lidocaïna, que contenia 1:100.000 d'adrenalina, injectada al múscul maseter de la mandíbula o a la geniva de la mandíbula inferior el dia 11 de gestació a 0,02 vegades la MRHD de Pliaglis va provocar retards en el desenvolupament. nounats. L'administració subcutània de tetracaïna a rates i conills embarassades durant l'organogènesi no va produir efectes embriofetals adversos a 0,03 vegades la MRHD de Pliaglis.(veure Dades ).

Es desconeix el risc de fons estimat de defectes de naixement importants i avortament involuntari per a la població indicada. Tots els embarassos tenen un risc de fons de defecte de naixement, pèrdua o altres resultats adversos. A la població general dels Estats Units, el risc de fons estimat de defectes de naixement importants i avortament involuntari en embarassos reconeguts clínicament és del 2 al 4% i del 15 al 20%, respectivament.

Dades

Dades d'animals

La lidocaïna administrada per injecció subcutània a rates embarassades durant l'organogènesi no va ser teratogènica a dosis de fins a 60 mg/kg (0,16 vegades el nivell de lidocaïna contingut en la MRHD de 53 grams de Pliaglis basat en un mg/m2).2comparació de la superfície corporal (BSA)). La lidocaïna administrada per injecció subcutània a conills embarassades durant l'organogènesi no va ser teratogènica a dosis de fins a 15 mg/kg (0,08 vegades el nivell de lidocaïna a la MRHD de Pliaglis en un mg/m2).2base).

En un estudi publicat, la lidocaïna administrada a rates embarassades per infusió subcutània contínua durant el període d'organogènesi a 100, 250 i 500 mg/kg/dia, no va produir cap anomalia estructural, però va provocar pes fetals més baixos a 500 mg/dia. dosi kg/dia (aproximadament 1,3 vegades el nivell de lidocaïna en el MRHD de Pliaglis en un mg/m2base) en absència de toxicitat materna.

La tetracaïna administrada per injecció subcutània a rates embarassades durant l'organogènesi no va ser teratogènica a dosis de fins a 10 mg/kg o en conills a dosis de fins a 5 mg/kg (equivalent a 0,03 vegades de tetracaïna en el MRHD de Pliaglis en mg/m2).2base).

Lidocaïna i tetracaïna administrades per injecció subcutània a rates embarassades durant l'organogènesi com una barreja eutèctica 1:1 de 10 mg/kg cadascuna (equivalent a 0,03 vegades els components actius a la MRHD de Pliaglis en mg/m2).2base) no era teratogènic. La lidocaïna i la tetracaïna per injecció subcutània a conills embarassades durant l'organogènesi com a barreja eutèctica 1:1 de 5 mg/kg cadascuna no eren teratogèniques en conills (equivalent a 0,03 vegades els components actius en el MRHD de Pliaglis en mg/m2).2base).

Lidocaïna que conté epinefrina 1:100.000 a una dosi de 6 mg/kg (aproximadament 0,02 vegades el nivell de lidocaïna en el MRHD de Pliaglis en mg/m2).2base) injectat al múscul maseter de la mandíbula o a la geniva de la mandíbula inferior de rates amb caputxa Long-Evans embarassades el dia 11 de gestació, provoquen retards en el desenvolupament del comportament neonatal entre la descendència. Es van observar retards en el desenvolupament per a la geotaxi negativa, el reflex d'adreçament estàtic, la resposta de discriminació visual, la sensibilitat i la resposta als estímuls de xoc tèrmic i elèctric i l'adquisició de laberints d'aigua. Els retards en el desenvolupament dels animals neonatals van ser transitoris i les respostes es van convertir en comparables amb els animals no tractats més tard a la vida. La rellevància clínica de les dades dels animals és incerta.

El desenvolupament maduratiu, conductual o reproductiu pre i postnatal no es va veure afectat per l'administració subcutània materna de tetracaïna durant la gestació (del dia 6 de gestació fins al dia 20 del postpart) i la lactància fins a dosis de 7,5 mg/kg (equivalent a 0,02 vegades). el nivell de tetracaïna a la MRHD de Pliaglis en un mg/m2base).

Lactància

Resum de riscos

No hi ha dades sobre la presència de tetracaïna a la llet humana, els efectes sobre un nadó alletat o els efectes sobre la producció de llet. Estudis publicats sobre lidocaïna administrada per via parenteral han informat de la presència de lidocaïna a la llet humana amb proporcions llet:plasma que oscil·len entre 0,4 i 1,1. Les dades disponibles sobre els efectes de la lidocaïna en el nen alletat no han revelat un patró consistent d'efectes adversos associats. Es desconeix la quantitat de lidocaïna present a la llet humana després de l'administració tòpica, però l'absorció sistèmica de la lidocaïna tòpica és baixa.[veure Farmacologia clínica (12,3) ]. Els beneficis per al desenvolupament i la salut de la lactància materna s'han de considerar juntament amb la necessitat clínica de Pliaglis de la mare i qualsevol efecte advers potencial sobre el nen alletat de Pliaglis o la malaltia subjacent de la mare.

Consideracions clíniques

Aconselleu a les dones lactants que no apliquen Pliaglis directament al mugró i l'arèola per evitar l'exposició directa del nadó.

Ús pediàtric

No s'ha establert la seguretat i l'eficàcia de Pliaglis en pacients pediàtrics. L'exposició no desitjada en pacients pediàtrics podria provocar efectes adversos greus[veure Advertències i precaucions (5.2) ]. En un assaig de Pliaglis en pacients pediàtrics de 5 a 17 anys sotmesos a venopunció (extracció de sang o col·locació de línies intravenoses), Pliaglis aplicat durant 30 minuts no va mostrar eficàcia respecte al placebo per reduir el dolor associat al procediment.

Ús geriàtric

Del nombre total de subjectes tractats amb Pliaglis en estudis clínics controlats, 161 subjectes tenien 65 anys o més, mentre que 50 subjectes tenien més de 75 anys. No es van observar diferències generals en seguretat i eficàcia entre aquests subjectes i els subjectes més joves. Tanmateix, no es pot descartar un augment de la sensibilitat en pacients individuals de 65 anys o més[veure Farmacologia clínica (12,3) ].

Sobredosi

Aplicació de 59 g de Pliaglis sobre 400 cm2(62 polzades2) durant un màxim de 120 minuts en adults produeix concentracions plasmàtiques màximes de lidocaïna de 220 ng/ml. Els nivells tòxics de lidocaïna (> 5000 ng/ml) causen toxicitat al SNC, inclòs el risc de convulsions. Els signes de toxicitat del SNC poden començar a concentracions plasmàtiques de lidocaïna tan baixes com 1000 ng/ml, i el risc de convulsions augmenta generalment amb l'augment dels nivells plasmàtics. Uns nivells molt elevats de lidocaïna poden provocar aturada respiratòria, coma, disminució de la despesa cardíaca, resistència perifèrica total i pressió arterial mitjana, arítmies ventriculars i aturada cardíaca.

La tetracaïna s'associa amb un perfil de SNC sistèmic i esdeveniments adversos cardiovasculars similar a la lidocaïna, tot i que es creu que la toxicitat associada amb la tetracaïna es produeix a dosis més baixes en comparació amb la lidocaïna. Es creu que la toxicitat dels anestèsics locals administrats conjuntament és almenys additiva. En absència de sobredosi tòpica massiva o ingestió oral, s'han de considerar altres etiologies per als efectes clínics o sobredosi d'altres fonts de lidocaïna, tetracaïna o altres anestèsics locals.

La gestió de la sobredosi inclou un seguiment estret, atenció de suport i tractament simptomàtic. La diàlisi té un valor insignificant en el tractament de la sobredosi aguda de lidocaïna o tetracaïna.

Descripció Pliaglis

Pliaglis (lidocaïna i tetracaïna) Crema 7% / 7% és una crema anestèsica local tòpica que forma una pell flexible a la pell quan s'exposa a l'aire. La formulació del fàrmac és una emulsió en la qual la fase d'oli és una barreja eutèctica 1:1 de lidocaïna 7% i tetracaïna 7%. La mescla eutèctica té un punt de fusió per sota de la temperatura ambient i, per tant, tots dos anestèsics locals existeixen com un oli líquid en lloc de cristalls.

El pes net de la lidocaïna és de 2,1 g i de la tetracaïna és de 2,1 g per tub de 30 g.

La lidocaïna, un anestèsic local amida, s'anomena químicament acetamida,2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil) i té una relació de partició octanol:aigua de 182 a pH 7,3.

El pes molecular de la lidocaïna és de 234,3 i la fórmula molecular és C14H22N2O. La fórmula estructural és:

La tetracaïna, un anestèsic local d'èster, es designa químicament com a 4-n-butil-aminobenzoat de 2-dimetilaminoetil i té una relació de partició octanol:aigua de 5370 a pH 7,3. El pes molecular de la tetracaïna és de 264,4 i la fórmula molecular és C15H24N2EL2. La fórmula estructural és:

Cada gram de Pliaglis conté lidocaïna 70 mg i tetracaïna 70 mg en una mescla eutèctica 1:1 i també conté els següents ingredients inactius: fosfat de calci dibàsic anhidre, metilparaben, alcohol polivinílic, propilparaben, aigua purificada, monopalmitat de sorbitan i vaselina blanca.

Pliaglis - Farmacologia Clínica

Mecanisme d'Acció

La lidocaïna és un agent anestèsic local de tipus amida i la tetracaïna és un agent anestèsic local de tipus èster. Tant la lidocaïna com la tetracaïna bloquegen els canals iònics de sodi necessaris per a l'inici i la conducció d'impulsos neuronals que, en determinats casos, produeixen anestèsia local. Quan s'aplica a la pell intacta, Pliaglis proporciona analgèsia dèrmica local mitjançant l'alliberament de lidocaïna i tetracaïna de la pell a la pell.

Farmacodinàmica

La durada de l'analgèsia es va avaluar mitjançant una prova de punxada en 40 voluntaris adults. La durada mitjana de l'analgèsia va ser d'11 hores. No hi va haver cap diferència entre els períodes d'aplicació de Pliaglis de 30 minuts i 60 minuts pel que fa a la mitjana del temps de retorn de la sensació. No obstant això, el 55% dels subjectes tractats amb Pliaglis encara van reportar una sensació disminuïda al final del període d'estudi de 13 hores.

Farmacocinètica

Absorció:La quantitat de lidocaïna i tetracaïna absorbida sistèmicament de Pliaglis està directament relacionada tant amb la durada de l'aplicació com amb la superfície sobre la qual s'aplica, taula 2.

Aplicació de 59 g de Pliaglis sobre 400 cm2(62 polzades2) durant un màxim de 120 minuts en adults produeix concentracions plasmàtiques màximes de lidocaïna de 220 ng/ml. Els nivells plasmàtics de tetracaïna no eren mesurables (<0.9 ng/mL). Systemic exposure to lidocaine, as measured by Cmàxi AUC0-24, era proporcional a l'àrea d'aplicació i augmentava amb el temps d'aplicació fins a 60 minuts.

Taula 2. Absorció de lidocaïna i tetracaïna després de l'aplicació de Pliaglis
Crema Pliaglis (g) Àrea
(cm2)
Rang d'edat
(el)
n Temps d'aplicació (min) Contingut de drogues
(g)
Mitjana Cmàx
(ng/ml)
Significavamàx
(h)
na=no aplicable
400 cm2= aproximadament 62 polzades2
21 400 18-64 4 30 Lidocaïna, 1,5 49 4.0
Tetracaïna, 1,5 <0.9 na
33 400 18-64 4 60 Lidocaïna, 2.3 96 2.8
Tetracaïna, 2.3 <0.9 na
31 400 ≦ 65 6 60 Lidocaïna, 2.2 48 3.8
Tetracaïna, 2.2 <0.9 na

Distribució:Quan la lidocaïna s'administra per via intravenosa a voluntaris sans, el volum de distribució en estat estacionari és d'aproximadament 0,8 a 1,3 L/kg. A les concentracions de lidocaïna observades després de l'aplicació recomanada del producte, aproximadament el 75% de la lidocaïna s'uneix a les proteïnes plasmàtiques, principalment la glicoproteïna àcida alfa-1. A concentracions plasmàtiques molt més altes (1 a 4 mg/ml de base lliure), la unió de la lidocaïna a proteïnes plasmàtiques depèn de la concentració. La lidocaïna travessa les barreres placentàries i hematoencefàliques, presumiblement per difusió passiva. La toxicitat del SNC normalment es pot observar al voltant de 5000 ng/ml de lidocaïna; no obstant això, un nombre reduït de pacients pot mostrar signes de toxicitat a aproximadament 1000 ng/ml[veure Sobredosi (10) ]. El volum de distribució i la unió a proteïnes no s'han determinat per a la tetracaïna a causa de la ràpida hidròlisi al plasma.

Metabolisme:No se sap si la lidocaïna o la tetracaïna es metabolitzen a la pell. La lidocaïna es metabolitza ràpidament pel fetge a una sèrie de metabòlits, incloent monoetilglicinexilidida (MEGX) i glicinexilidida (GX), ambdós tenen una activitat farmacològica similar, però menys potent que la de la lidocaïna. La principal via metabòlica de la lidocaïna, la N-desetilació seqüencial a MEGX i GX, està mediada principalment per CYP1A2 amb un paper menor de CYP3A4. El metabòlit, 2,6-xilidina, té activitat farmacològica desconeguda. Després de l'administració intravenosa de lidocaïna, les concentracions de MEGX i GX en sèrum oscil·len entre l'11% i el 36% i del 5% a l'11% de les concentracions de lidocaïna, respectivament. Les concentracions sèriques de MEGX eren aproximadament un terç de les concentracions sèriques de lidocaïna.

La tetracaïna pateix una hidròlisi ràpida per esterases plasmàtiques. Els metabòlits primaris de la tetracaïna inclouen l'àcid para-aminobenzoic i el dietilaminoetanol, tots dos amb una activitat no especificada.

Eliminació:La vida mitjana de l'eliminació de la lidocaïna del plasma després de l'administració intravenosa és d'aproximadament 1,8 h. La lidocaïna i els seus metabòlits s'excreten pels ronyons. Més del 98% d'una dosi absorbida de lidocaïna es pot recuperar a l'orina com a metabòlits o fàrmac pare. Menys del 10% de la lidocaïna s'excreta sense canvis en adults, i aproximadament el 20% s'excreta sense canvis en els nounats. La depuració sistèmica és d'aproximadament 8 a 10 ml/min/kg. Durant els estudis per via intravenosa, la semivida d'eliminació de la lidocaïna va ser estadísticament significativament més llarga en pacients grans (2,5 hores) que en pacients més joves (1,5 hores). La semivida i l'eliminació de la tetracaïna no s'han establert per als humans, però la hidròlisi al plasma és ràpida.

Poblacions especials

Gent Gran:Després de l'aplicació de 31g de Pliaglis sobre 400 cm2(62 polzades2) durant 60 minuts, els nivells plasmàtics màxims mitjans de lidocaïna van ser de 48 ng/ml per a pacients grans (> 65 anys, mitjana 68,0 ± 3,2 anys, n = 6). Aquests nivells són similars o inferiors als dels pacients més joves que reben quantitats similars de Pliaglis.

Insuficiència cardíaca, renal i hepàtica:No es van realitzar estudis farmacocinètics específics. La semivida de la lidocaïna pot augmentar en pacients amb disfunció cardíaca o hepàtica. No hi ha una semivida establerta per a la tetracaïna a causa de la hidròlisi ràpida al plasma.

Toxicologia no clínica

Carcinogènesi, mutagènesi, deteriorament de la fertilitat

Carcinogènesi:No s'han realitzat estudis a llarg termini en animals per avaluar el potencial carcinogènic de la lidocaïna o la tetracaïna.

Mutagènesi:S'ha determinat el potencial mutagènic de la base de lidocaïna i la base de tetracaïnain vitroAssaig de mutació inversa bacteriana d'Ames, elin vitroassaig d'aberració cromosòmica utilitzant cèl·lules d'ovari de hàmster xinès iin vivoassaig de micronucli de ratolí. La lidocaïna va ser negativa en els tres assaigs. La tetracaïna va ser negativa en elin vitroassaig d'Ames i elin vivoassaig de micronucli de ratolí. En elin vitroassaig d'aberració cromosòmica, la tetracaïna va ser negativa en absència d'activació metabòlica i equívoca en presència d'activació metabòlica.

Deteriorament de la fertilitat:La lidocaïna no va afectar la fertilitat de les rates femelles quan es va administrar mitjançant infusió subcutània contínua mitjançant minibombes osmòtiques fins a dosis de 250 mg/kg/dia (0,66 vegades el nivell de lidocaïna en el MRHD de Pliaglis basat en un mg/m2).2comparació de la superfície corporal). El tractament amb lidocaïna no va afectar la fertilitat general en rates mascles quan es va administrar com a dosis subcutània de fins a 60 mg/kg (0,16 vegades el nivell de lidocaïna contingut en la MRHD de Pliaglis basat en un mg/m2).2base), tot i que el tractament va provocar un augment de l'interval copulador i va provocar una disminució relacionada amb la dosi del recompte d'espermatozoides resistents a l'homogeneïtzació, la producció diària d'espermatozoides i l'eficiència espermatogènica. La tetracaïna no va afectar la fertilitat en rates mascles o femelles quan es va administrar com a dosis subcutània de fins a 7,5 mg/kg (equivalent a 0,04 vegades el nivell de tetracaïna en el MRHD de Pliaglis en un mg/m2).2base).

Estudis clínics

En quatre assaigs clínics, pacients adults van ser tractats amb Pliaglis o placebo abans de sotmetre's a un procediment dermatològic superficial. El fàrmac es va aplicar durant 20 o 30 minuts per a procediments dermatològics com ara la injecció de farciment dèrmic, la teràpia amb làser de colorant polsat i el resurfacing facial amb làser. El fàrmac es va aplicar durant 60 minuts per a l'eliminació de tatuatges amb làser.

com engreixar la meva polla

El tractament amb Pliaglis va donar lloc a un dolor estadísticament significativament menor en comparació amb el tractament amb placebo, mesurat per una escala analògica visual (EVA) de 100 mm. Les classificacions d'eficàcia dels pacients es mostren a la taula 3.

Taula 3. Resum de les avaluacions dels pacients després de l'aplicació de Pliaglis i placebo
Puntuació EVA mitjana
Procediment dermatològic Crema Pliaglis Placebo
Aplicació de 20 min
Teràpia làser de colorant polsat (N=80) 16 31
Aplicació de 30 min
Reparació facial amb làser no ablatiu (N=54) 21 38
Injeccions de farciment dèrmic (N=70) 24 37
Aplicació de 60 min
Eliminació de tatuatges assistida per làser (N=62) 39 59

Com es subministra/emmagatzematge i manipulació

Pliaglis (lidocaïna i tetracaïna) Crema (70 mg de lidocaïna i 70 mg de tetracaïna en 1 gram), 7% / 7%, sembla llisa i blanca a blanquinosa i està disponible de la següent manera:

NDC 73575-0010-09 Tub de 30 grams (amb tapa a prova de nens) amb aplicador i 10 pastilles de preparació d'alcohol

Refrigerar de 2 a 8 °C (36 a 46 °F). No congelar.

Pliaglis es pot emmagatzemar a temperatura ambient fins a 3 mesos.

Descartar Pliaglis després d'emmagatzemar a temperatura ambient durant 3 mesos.

Informació d'assessorament al pacient

Abans del tractament, aconselleu al pacient el següent:

  • Informar als pacients que l'ús d'anestèsics locals pot causar metahemoglobinèmia, una malaltia greu que s'ha de tractar ràpidament. Aconselleu als pacients o cuidadors que deixin d'utilitzar i busqueu atenció mèdica immediata si ells o algú al seu càrrec experimenten els següents signes o símptomes: pell pàl·lida, grisa o blava (cianosi); mal de cap; ritme cardíac ràpid; falta d'alè; mareig; o fatiga.
  • Aconselleu als pacients que informin el proveïdor d'atenció mèdica si experimenten irritació a la pell o sensació d'ardor perquè el producte s'haurà de treure immediatament.[veure Dosi i administració (2.1) ].
  • Informar els pacients dels signes i símptomes de les reaccions d'hipersensibilitat i buscar atenció mèdica immediata si es produeixen[veure Advertències i precaucions (5.4) ].
  • Aviseu als pacients que Pliaglis pot provocar una sensació disminuïda o bloquejada a la pell tractada i evitar un trauma inadvertit per frecs, rascades o exposició a la calor o al fred abans que es produeixi una sensació completa.
  • Aconselleu a les dones lactants que no apliquen Pliaglis directament al mugró i l'arèola per evitar l'exposició directa del nadó.[veure Ús en poblacions específiques (8,2) ].

Distribuït per: Oba Pharmaceuticals, Inc, Phoenix, AZ 85040
Pliaglis és una marca comercial amb llicència de Crescita Therapeutics Inc.

Fet a Canadà
Emissió: gener de 2020
LPK-9228-0
202

Instruccions d'ús

Pliaglis®[Ply-uh-gliss]
(lidocaïna i tetracaïna) Crema

Llegeix i segueix aquestes instruccions d'ús abans d'aplicar Pliaglis Cream.

Pliaglis Cream és un medicament amb recepta que s'utilitza en adults per adormir la pell per reduir el dolor associat als procediments mèdics a la pell. Després d'aplicar Pliaglis Cream a la pell, formarà una pel·lícula (o màscara) que s'eliminarà abans del procediment.

Informació important:

  • Mantingueu Pliaglis Cream fora de l'abast dels nens i lluny dels animals de companyia.
  • No ho facisApliqueu Pliaglis Cream a la pell trencada, tallada, ratllada, irritada (vermella) o amb una erupció cutània.
  • No ho facisApliqueu Pliaglis al lloc del procediment després que s'hagi realitzat el procediment.
  • No ho facisutilitzeu més crema Pliaglis de la que es prescriu.
  • No ho facisdeixar Pliaglis Cream a la pell durant més de 120 minuts (2 hores).
  • Evitarposar la Crema Pliaglis als ulls o als llavis. En cas de contacte, esbandiu immediatament amb aigua i si es produeix irritació, consulteu un metge.
  • Semprerentar-se les mans després de manipular Pliaglis Cream.
  • No ho faciscobrir Pliaglis Cream amb un apòsit impermeable (oclusiu) o es pot produir una sobredosi.
  • BotigaCrema Pliaglis a la nevera. Pliaglis Cream es pot emmagatzemar a temperatura ambient fins a 3 mesos

Pas 1:Comproveu la pell on s'aplicarà la crema.

  • Comproveu la zona de la pell a tractar per assegurar-vos que la pell estigui intacta.
  • Llegiu i seguiu els avisos d'informació important al quadre gris de dalt.

Pas 2:Estimar la quantitat de Crema Pliaglis a aplicar.

  • Apliqueu Pliaglis Cream exactament tal com us indica el vostre metge. El vostre metge us indicarà la zona a tractar, quan aplicar la crema i quant de temps deixar-la a la pell.
  • Estimar l'àrea de la pell a tractar i la quantitat de Crema Pliaglis a aplicar utilitzant la taula següent i la regla de l'aplicador inclòs a la caixa. Trenqueu la longitud de la crema en segments més petits que s'ajustin a l'àrea de tractament.
    Mida aproximada de la zona a tractar Longitud de la crema (polzades) basat en un tub de 30 grams
    1 polzada × 1 polzada ¾ de polzada
    2 polzades × 2 polzades 3 polzades
    2 polzades × 3 polzades (mida d'una targeta de crèdit) 5 polzades
    3 polzades × 5 polzades (mida d'una foto de 3 polzades × 5 polzades) 12 polzades (½ tub)
    4 polzades × 6 polzades (mida d'una postal de 4 polzades × 6 polzades) 18 polzades (⅔ tub)
    La meitat de la teva cara 1 tub
    6 polzades × 8 polzades (mida dedospostals de 4 polzades × 6 polzades) 1½ tubs
    Cara sencera 2 tubs

Pas 3:Obriu el tub i apliqueu Pliaglis Cream a la pell.

  • Obriu el tub prement el tap cap avall mentre gireu en sentit contrari a les agulles del rellotge.
  • Utilitzant la taula anterior i la regla de l'aplicador inclòs a la caixa com a guia, premeu la quantitat de Crema Pliaglis necessària per a la dosi prescrita directament a la vostra àrea de tractament.
  • Torneu a posar la tapa amb força.
  • Amb l'aplicador inclòs en el cartró, esteneu Pliaglis Cream en una capa blanca uniforme, del gruix d'un centau, sobre l'àrea de tractament.
  • Si obteniu Pliaglis Cream en una zona que no voleu cobrir, renteu la crema d'aquesta zona.
  • No ho facisfrega la crema Pliaglis a la teva pell.
  • No ho facisToqueu Pliaglis Cream després de l'aplicació. Deixeu-ho assecar a l'aire.
  • Rentarles teves mans.

tub obert

crema per untar

crema per untar

rentar les mans

Pas 4:Deixeu Pliaglis Cream a la pell durant el temps recomanat.

  • El vostre metge us indicarà quant de temps heu de deixar Pliaglis Cream a la pell. Pregunteu al vostre metge si no esteu segur de quant de temps deixar Pliaglis Cream a la pell.
  • Si es produeix una irritació a la pell o una sensació de cremada després d'aplicar Pliaglis Cream, traieu la Pliaglis Cream immediatament. Rentar la crema amb aigua i sabó. Informeu al vostre metge si la irritació de la pell no desapareix.

Pas 5:Traieu i llenceu (descarteu) la Crema Pliaglis seca.

  • Després de deixar Pliaglis Cream a la pell el temps recomanat, traieu amb cura la crema seca de la pell començant per les vores, netegeu l'excés de crema amb un mocador o tovallola de paper i llenceu-ho tot a les escombraries domèstiques.
  • Rentarles mans després de treure o tocar Pliaglis Cream.
  • La zona tractada de la pell pot estar adormida fins a 9 hores.
  • Aneu amb compte amb la zona de la pell tractada.
    No rasqueu la zona de la pell tractada. Mantingueu la zona de la pell tractada protegida de la calor o el fred extrems fins que torni la sensació.

treure la crema

treure la crema

descartar la crema

rentar les mans

Pas 6:Neteja i emmagatzema l'aplicador

  • Rentar l'aplicador amb aigua i sabó per eliminar qualsevol crema Pliaglis que quedi a l'aplicador.
  • Assecar l'aplicador.
  • Guardeu l'aplicador a la caixa amb el tub de Pliaglis Cream per a un ús futur.

aplicador net

aplicador de botiga

Aquestes instruccions d'ús han estat aprovades per l'Administració d'Aliments i Medicaments dels EUA
Emès: 01/2020

Etiqueta del producte

Pliaglis
crema de lidocaïna i tetracaïna
informació del producte
Tipus de Producte ETIQUETA DE MEDICAMENTS DE PRESCRIPCIÓ HUMANA Codi de l'article (font) NDC: 73575-010
Via d'Administració TÒPICA Horari DEA
Ingredient actiu/part actiu
Nom de l'ingredient Bases de la força Força
lidocaïna (lidocaïna) lidocaïna 70 mg en 1 g
tetracaïna (tetracaïna) tetracaïna 70 mg en 1 g
ingredients inactius
Nom de l'ingredient Força
FOSFAT CALCI DIBÀSIC ANÍDRE
METILPARABEN
PETROLATUM
ALCOHOL POLIVÍNIC NO ESPECIFICAT
PROPILPARABEN
AIGUA
SORBITÀ MONOPALMITAT
Embalatge
# Codi de l'ítem Descripció del paquet
1 NDC: 73575-010-09 1 TUBO en 1 CARTONA
1 30 g en 1 TUBE
2 NDC: 73575-010-02 2 TUBS en 1 CARTONA
2 30 g en 1 TUBE
3 NDC: 73575-010-04 4 TUBS en 1 CARTONA
3 30 g en 1 TUBE
Informació de màrqueting
Categoria de màrqueting Número de sol·licitud o citació de la monografia Data d'inici de màrqueting Data de finalització del màrqueting
NDA NDA021717 01/24/2020
Etiquetadora -Oba Pharmaceuticals, Inc. (117380833)
Oba Pharmaceuticals, Inc.