Darvon
Nom genèric: clorhidrat de propoxifè
Forma de dosificació: càpsula
Classe de drogues: Analgèsics narcòtics
Revisat mèdicamentper Drugs.com. Última actualització el 23 d'agost de 2021.
En aquesta pàgina
- Avís en caixa
- Descripció
- Farmacologia Clínica
- Contraindicacions
- Avisos
- Interaccions de fàrmacs
- Precaucions
- Reaccions adverses/Efectes secundaris
- Abús i dependència de drogues
- Sobredosi
- Dosificació i administració
- Com es subministra/emmagatzematge i manipulació
- Guia de medicació
CIV
Només Rx
ADVERTIMENTS- Hi ha hagut nombrosos casos de sobredosi accidental i intencionada amb productes de propoxifè sols o en combinació amb altres depressors del SNC, inclòs l'alcohol. Les morts durant la primera hora de sobredosi no són infreqüents. Moltes de les morts relacionades amb el propoxifè s'han produït en pacients amb antecedents de trastorns emocionals o ideació/intent de suïcidi i/o administració concomitant de sedants, tranquil·litzants, relaxants musculars, antidepressius o altres fàrmacs depressius del SNC. No prescriu propoxifè per a pacients suïcides o amb antecedents d'ideació suïcida.
- El metabolisme del propoxifè pot veure's alterat per inhibidors forts del CYP3A4 (com ritonavir, ketoconazol, itraconazol, troleandomicina, claritromicina, nelfinavir, nefazadona, amiodarona, amprenavir, aprepitant, diltiazem, eritromicina, fluconamil, grapefruit i fossa) nivells plasmàtics de propoxifè augmentats. Els pacients que reben propoxifè i qualsevol inhibidor del CYP3A4 s'han de controlar acuradament durant un període de temps prolongat i s'han de fer ajustos de dosi si es justifica (vegeu FARMACOLOGIA CLÍNICA – Interaccions de fàrmacs i ADVERTIMENTS , PRECAUCIONS i POSOLOGIA I ADMINISTRACIÓ per a més informació).
DESCRIPCIÓ
Darvon conté clorhidrat de propoxifè, USP, que és una pols cristal·lina blanca i inodora amb un gust amarg. És lliurement soluble en aigua. Químicament, és (2S,3RClorhidrat de )-(+)-4-(Dimetilamino)-3-metil-1,2-difenil-2-butanol propionat (èster), que es pot representar amb la fórmula estructural adjunta. El seu pes molecular és de 375,94.
Cada pulvul conté 65 mg (172,9 μmol) de clorhidrat de propoxifè. També conté D & C Red No. 33, F D & C Groc No. 6, gelatina, estearat de magnesi, silicona, midó, diòxid de titani i altres ingredients inactius.
FARMACOLOGIA CLÍNICA
Farmacologia
El propoxifè és un analgèsic opiacis d'acció central. Els estudis in vitro van demostrar que el propoxifè i el metabòlit norpropoxifè inhibeixen els canals de sodi (efecte anestèsic local) amb el norpropoxifè aproximadament 2 vegades més potent que el propoxifè i el propoxifè aproximadament 10 vegades més potent que la lidocaïna. El propoxifè i el norpropoxifè inhibeixen el corrent de potassi depèn del voltatge transportat pels canals del rectificador retardat (hERG) d'activació ràpida cardíaca amb una potència aproximadament igual. No està clar si els efectes sobre els canals iònics es produeixen dins del rang de dosi terapèutica.
Farmacocinètica
Absorció
Les concentracions plasmàtiques màximes de propoxifè s'assoleixen en 2 a 2,5 h. Després d'una dosi oral de 65 mg de clorhidrat de propoxifè, s'aconsegueixen nivells plasmàtics màxims de 0,05 a 0,1 μg/ml per al propoxifè i de 0,1 a 0,2 μg/ml per al norpropoxifè (metabòlit principal). Les dosis repetides de propoxifè a intervals de 6 h condueixen a un augment de les concentracions plasmàtiques, amb un altiplà després de la novena dosi a les 48 h. El propoxifè té una semivida de 6 a 12 h, mentre que la del norpropoxifè és de 30 a 36 h.
Distribució
El propoxifè s'uneix a proteïnes en un 80% i té un gran volum de distribució, 16 L/kg.
Metabolisme
El propoxifè pateix un extens metabolisme de primer pas per enzims intestinals i hepàtics. La via principal del metabolisme és la N-desmetilació mediada pel citocrom CYP3A4 a norpropoxifè, que s'excreta pels ronyons. La hidroxilació d'anells i la formació de glucurònids són vies metabòliques menors.
Excreció
En 48 h, aproximadament entre el 20 i el 25% de la dosi administrada de propoxifè s'excreta per l'orina, la majoria de la qual és norpropoxifè lliure o conjugat. La taxa d'eliminació renal de propoxifè és de 2,6 l/min.
POBLACIONS ESPECIALS
Pacients geriàtricsDesprés de l'administració oral de propoxifè en pacients grans (70-78 anys), s'han informat vides mitjanes molt més llargues de propoxifè i norpropoxifè (propropoxifè de 13 a 35 h, norpropoxifè de 22 a 41 h). A més, l'AUC va ser una mitjana de 3 vegades més alta i la Cmax va ser una mitjana de 2,5 vegades més alta en la gent gran en comparació amb una població més jove (20-28 anys). Es poden considerar intervals de dosificació més llargs a la gent gran perquè el metabolisme del propoxifè es pot reduir en aquesta població de pacients. Després de múltiples dosis orals de propoxifè en pacients grans (70-78 anys), la Cmax del metabòlit (norpropoxifè) es va augmentar 5 vegades.
Pacients pediàtricsEl propoxifè no s'ha estudiat en pacients pediàtrics.
Insuficiència hepàticaNo s'ha realitzat cap estudi farmacocinètic formal del propoxifè en pacients amb insuficiència hepàtica lleu, moderada o severa.
Després de l'administració oral de propoxifè en pacients amb cirrosi, les concentracions plasmàtiques de propoxifè eren considerablement més altes i les concentracions de norpropoxifè eren molt més baixes que en pacients control. Això es deu probablement a una disminució del metabolisme de primer pas del propoxifè administrat per via oral en aquests pacients. La relació AUC de norpropoxifè: propoxifè va ser significativament menor en pacients amb cirrosi (0,5 a 0,9) que en controls (2,5 a 4).
Insuficiència renalNo s'ha realitzat cap estudi farmacocinètic formal del propoxifè en pacients amb insuficiència renal lleu, moderada o severa.
Després de l'administració oral de propoxifè en pacients anèfrics, els valors AUC i Cmax van ser una mitjana del 76% i el 88% més grans, respectivament. La diàlisi elimina només quantitats insignificants (8%) de la dosi administrada de propoxifè.
Interaccions de fàrmacsEl metabolisme del propoxifè pot veure's alterat per inhibidors forts del CYP3A4 (com ritonavir, ketoconazol, itraconazol, troleandomicina, claritromicina, nelfinavir, nefazadona, amiodarona, amprenavir, aprepitant, diltiazem, eritromicina, fluconamil, grapefruit i fossa) nivells plasmàtics de propoxifè augmentats. D'altra banda, forts inductors de CYP3A4 com la rifampicina poden augmentar els nivells de metabòlits (norpropoxifè).
També es creu que el propoxifè posseeix propietats inhibidores de l'enzim CYP3A4 i CYP2D6. L'administració conjunta amb un fàrmac que és un substrat de CYP3A4 o CYP2D6 pot provocar concentracions plasmàtiques més elevades i augment dels efectes farmacològics o adversos d'aquest fàrmac.
INDICACIÓ
Darvon està indicat per alleujar el dolor lleu a moderat.
CONTRAINDICACIONS
Darvon està contraindicat en pacients amb hipersensibilitat coneguda al propoxifè.
Darvon està contraindicat en pacients amb depressió respiratòria important (en entorns no monitoritzats o absència d'equips de reanimació) i pacients amb asma o hipercàrbia aguda o greu.
Darvon està contraindicat en qualsevol pacient que tingui o se sospiti de tenir ileus paralític.
ADVERTIMENTS
Risc de sobredosi
Hi ha hagut nombrosos casos de sobredosi accidental i intencionada amb productes de propoxifè sols o en combinació amb altres depressors del SNC, inclòs l'alcohol. Les morts durant la primera hora de sobredosi no són infreqüents. Moltes de les morts relacionades amb el propoxifè s'han produït en pacients amb antecedents de trastorns emocionals o ideació/intent de suïcidi i/o administració concomitant de sedants, tranquil·litzants, relaxants musculars, antidepressius o altres fàrmacs depressius del SNC. No prescriu propoxifè per a pacients suïcides o amb antecedents d'ideació suïcida.
Depressió respiratòria
La depressió respiratòria és el principal perill de totes les preparacions d'agonistes opioides. La depressió respiratòria es produeix amb més freqüència en pacients grans o debilitats, generalment després de grans dosis inicials en pacients no tolerants, o quan s'administren opioides juntament amb altres agents que deprimeixen la respiració. Darvon s'ha d'utilitzar amb extrema precaució en pacients amb malaltia pulmonar obstructiva crònica significativa o cor pulmonale, i en pacients amb reserva respiratòria substancialment disminuïda, hipòxia, hipercàpnia o depressió respiratòria preexistent. En aquests pacients, fins i tot les dosis terapèutiques habituals de Darvon poden disminuir l'impuls respiratori fins al punt d'apnea. En aquests pacients s'han de considerar analgèsics no opioides alternatius, i els opioides només s'han d'utilitzar sota una supervisió mèdica acurada a la dosi efectiva més baixa.
Efecte hipotensor
Darvon, com tots els analgèsics opioides, pot causar hipotensió severa en una persona la capacitat de mantenir la pressió arterial ha estat compromesa per un volum sanguini esgotat, o després de l'administració simultània amb fàrmacs com fenotiazines o altres agents que comprometen el to vasomotor. Darvon pot produir hipotensió ortostàtica en pacients ambulatoris. Darvon, com tots els analgèsics opioides, s'ha d'administrar amb precaució als pacients amb xoc circulatori, ja que la vasodilatació produïda pel fàrmac pot reduir encara més la producció cardíaca i la pressió arterial.
Lesió al cap i augment de la pressió intracranial
Els efectes depressors respiratoris dels estupefaents i la seva capacitat d'elevar la pressió del líquid cefaloraquidi poden ser notablement exagerats en presència de lesions al cap, altres lesions intracranials o un augment preexistent de la pressió intracranial. A més, els narcòtics produeixen reaccions adverses que poden enfosquir el curs clínic dels pacients amb lesions al cap.
Interaccions de fàrmacs
L'ús concomitant de propoxifè i depressors del SNC, inclòs l'alcohol, pot provocar esdeveniments adversos potencialment greus, inclosa la mort. A causa dels seus efectes depressius afegits, el propoxifè s'ha de prescriure amb precaució per a aquells pacients la condició mèdica dels quals requereix l'administració simultània de sedants, tranquil·litzants, relaxants musculars, antidepressius o altres fàrmacs depressius del SNC.
Ús en pacients ambulatoris
El propoxifè pot afectar les habilitats mentals i/o físiques necessàries per a la realització de tasques potencialment perilloses, com ara conduir un cotxe o operar maquinària. El pacient ha de ser advertit en conseqüència.
Utilitzar amb alcohol
S'ha d'advertir als pacients sobre l'ús concomitant de productes de propoxifè i alcohol a causa dels efectes additius del SNC potencialment greus d'aquests agents que poden provocar la mort.
PRECAUCIONS
Tolerància i dependència física
La tolerància és la necessitat d'augmentar les dosis d'opioides per mantenir un efecte definit com l'analgèsia (en absència de progressió de la malaltia o altres factors externs). La dependència física es manifesta amb símptomes d'abstinència després de la suspensió brusca d'un fàrmac o després de l'administració d'un antagonista. La dependència física i la tolerància no són inusuals durant la teràpia crònica amb opioides.
La síndrome d'abstinència o abstinència d'opioides es caracteritza per algunes o totes les característiques següents: inquietud, llagrimeig, rinorrea, badalls, sudoració, calfreds, miàlgia i midriasi. També es poden presentar altres símptomes, com ara: irritabilitat, ansietat, mal d'esquena, dolor articular, debilitat, rampes abdominals, insomni, nàusees, anorèxia, vòmits, diarrea o augment de la pressió arterial, la freqüència respiratòria o la freqüència cardíaca. En general, els opioides no s'han de suspendre bruscament (vegeu POSOLOGIA I ADMINISTRACIÓ: Cessament de la teràpia ).
Si s'interromp bruscament el tractament de Darvon en un pacient físicament dependent, es pot produir una síndrome d'abstinència (vegeu ABUS I DEPENDÈNCIA DE DROGAS ). Si apareixen signes i símptomes d'abstinència, els pacients s'han de tractar mitjançant la reinstauració de la teràpia amb opioides seguida d'una reducció gradual gradual de la dosi de Darvon combinada amb suport simptomàtic (vegeu la secció POSOLOGIA I ADMINISTRACIÓ: Cessament de la teràpia ).
Ús en la malaltia del pàncrees/tractes biliars
Darvon pot causar espasme de l'esfínter d'Oddi i s'ha d'utilitzar amb precaució en pacients amb malaltia de les vies biliars, inclosa la pancreatitis aguda. Els opioides com Darvon poden provocar augments del nivell d'amilasa sèrica.
Insuficiència hepàtica o renal
No hi ha informació suficient per fer recomanacions de dosificació adequades sobre l'ús de propoxifè en pacients amb insuficiència hepàtica o renal en funció del grau de deteriorament. Es poden produir concentracions plasmàtiques més altes i/o eliminació retardada en cas de deteriorament de la funció hepàtica i/o de la funció renal (vegeu FARMACOLOGIA CLÍNICA ).
Si el fàrmac s'utilitza en aquests pacients, s'ha d'utilitzar amb precaució a causa del metabolisme hepàtic i l'excreció renal dels metabòlits de propoxifè.
Informació per a pacients/cuidadors
- S'ha d'avisar als pacients que comuniquin el dolor i les experiències adverses que es produeixin durant la teràpia. La individualització de la dosi és essencial per fer un ús òptim d'aquest medicament.
- S'ha d'avisar als pacients que no ajustin la dosi de Darvon sense consultar el professional que la prescriu.
- S'ha d'informar als pacients que Darvon pot afectar la capacitat mental i/o física necessària per a la realització de tasques potencialment perilloses (per exemple, conduir, operar maquinària pesada).
- Els pacients no haurien de combinar Darvon amb depressors del sistema nerviós central (per exemple, somnífers, tranquil·litzants) excepte per ordres del metge prescriptor, perquè es poden produir efectes additius.
- S'ha d'indicar als pacients que no consumeixin begudes alcohòliques, inclosos els medicaments amb recepta i sense recepta que continguin alcohol, mentre utilitzen Darvon a causa del risc d'esdeveniments adversos greus, inclosa la mort.
- S'ha d'avisar a les dones en edat fértil que es quedin embarassades o estan planejant quedar-se embarassades que consultin el seu metge sobre els efectes de l'ús d'analgèsics i altres drogues durant l'embaràs sobre elles mateixes i el seu fill per néixer.
- S'ha d'informar als pacients que Darvon és una droga potencial d'abús. Haurien de protegir-lo del robatori i mai no s'hauria de donar a ningú que no sigui la persona per a la qual es va prescriure.
- S'ha d'informar als pacients que, si han estat rebent tractament amb Darvon durant més d'unes poques setmanes i està indicat l'aturada de la teràpia, pot ser adequat reduir la dosi de Darvon, en lloc d'interrompre-la bruscament, a causa del risc de precipitar símptomes d'abstinència. . El seu metge pot proporcionar un programa de dosis per aconseguir una interrupció gradual del medicament.
Interaccions de fàrmacs amb propoxifè
El propoxifè es metabolitza principalment a través del sistema isoenzim del citocrom P450 3A4 humà (CYP3A4), per tant, es poden produir interaccions potencials quan el propoxifè s'administra simultàniament amb agents que afecten l'activitat del CYP3A4.
millor forma de zinc per a la testosterona
El metabolisme del propoxifè pot veure's alterat per inhibidors forts del CYP3A4 (com ritonavir, ketoconazol, itraconazol, troleandomicina, claritromicina, nelfinavir, nefazadona, amiodarona, amprenavir, aprepitant, diltiazem, eritromicina, fluconamil, grapefruit i fossa) nivells plasmàtics de propoxifè augmentats. La coadministració amb agents que indueixen l'activitat del CYP3A4 pot reduir l'eficàcia del propoxifè. Inductors forts de CYP3A4 com la rifampicina poden augmentar els nivells de metabòlits (norpropoxifè).
També es creu que el propoxifè posseeix propietats inhibidores dels enzims CYP3A4 i CYP2D6 i l'administració conjunta amb fàrmacs que es basen en qualsevol d'aquests enzims per al metabolisme pot provocar un augment dels efectes farmacològics o adversos d'aquest fàrmac. S'han produït signes neurològics greus, inclòs el coma, amb l'ús simultània de carbamazepina (metabolitzada per CYP3A4).
S'ha observat un augment del risc d'hemorràgia amb agents semblants a la warfarina quan es donen juntament amb propoxifè; tanmateix, es desconeix la base mecanicista d'aquesta interacció.
Depressors del SNC
Els pacients que reben analgèsics narcòtics, anestèsics generals, fenotiazines, altres tranquil·litzants, sedants-hipnòtics o altres depressors del SNC (inclòs l'alcohol) simultàniament amb propoxifè poden presentar una depressió additiva del SNC. Es poden produir efectes interactius que provoquen depressió respiratòria, hipotensió, sedació profunda o coma si aquests fàrmacs es prenen en combinació amb la dosi habitual de Darvon. Quan es contempla aquesta teràpia combinada, s'ha de reduir la dosi d'un o ambdós agents.
Analgèsics opioides mixtes agonistes/antagonistes
Els analgèsics agonistes/antagonistes (és a dir, pentazocina, nalbufina, butorfanol i buprenorfina) s'han d'administrar amb precaució als pacients que han rebut o estan rebent un curs de teràpia amb un analgèsic agonista opioide pur com ara Darvon. En aquesta situació, els analgèsics mixtes agonistes/antagonistes poden reduir l'efecte analgèsic de Darvon i/o poden precipitar els símptomes d'abstinència en aquests pacients.
Inhibidors de la monoaminooxidasa (IMAO)
S'ha informat que els IMAO intensifiquen els efectes d'almenys un fàrmac opioide causant ansietat, confusió i depressió significativa de la respiració o coma. L'ús de Darvon no es recomana als pacients que prenen IMAO o dins dels 14 dies posteriors a l'aturada d'aquest tractament.
Carcinogènesi, mutagènesi, deteriorament de la fertilitat
No s'ha avaluat el potencial mutagènic i carcinogènic del propoxifè.
En estudis amb animals no hi va haver cap efecte del propoxifè sobre el comportament d'aparellament, la fertilitat, la durada de la gestació o el part quan les rates van ser alimentades amb propoxifè com a component de la seva dieta diària amb una ingesta diària estimada de propoxifè fins a 8 vegades més gran que la dosi màxima equivalent humana. (HED) basat en la comparació de la superfície corporal. A aquesta dosi més alta, es va reduir el pes fetal i la supervivència el dia 4 postnatal
Embaràs
Resum de riscos
Categoria d'embaràs C.
No hi ha estudis adequats i ben controlats del propoxifè en dones embarassades. Tot i que hi ha dades limitades a la literatura publicada, no s'han realitzat estudis adequats de reproducció animal amb propoxifè. Per tant, no se sap si el propoxifè pot afectar la reproducció o causar danys fetals quan s'administra a una dona embarassada. El propoxifè s'ha de donar a una dona embarassada només si és clarament necessari.
Consideracions clíniques
El propoxifè i el seu principal metabòlit, el norpropoxifè, travessen la placenta humana. Els nounats les mares dels quals han pres opiacis de manera crònica poden presentar depressió respiratòria o símptomes d'abstinència.
Dades
En estudis de reproducció animal publicats, no es van produir efectes teratogènics en descendents nascuts de rates o conills embarassades que van rebre propoxifè durant l'organogènesi. Els animals embarassats van rebre dosis de propoxifè aproximadament 10 vegades (rates) i 4 vegades (conills) la dosi màxima recomanada per a humans (basada en mg/m2).2comparació de la superfície corporal).
Mares lactants
El propoxifè, el norpropoxifè (metabòlit principal), s'excreten a la llet humana. Els estudis publicats de mares lactants que utilitzaven propoxifè no van detectar efectes adversos en lactants. Basat en un estudi de sis parelles mare-nadó, un nadó alletat exclusivament rep aproximadament el 2% de la dosi materna ajustada al pes. El norpropoxifè s'excreta per via renal i l'eliminació renal és menor en els nounats que en els adults. Per tant, és possible que l'ús matern prolongat de propoxifè pugui provocar l'acumulació de norpropoxifè en un nadó alletat. Vigileu els nadons lactants per detectar signes de sedació, com ara una mala alimentació, somnolència o depressió respiratòria. S'ha de tenir precaució quan s'administra Darvon a una dona lactant.
Pacients pediàtrics
No s'ha establert la seguretat i l'eficàcia en pacients pediàtrics.
Pacients Grans
Els estudis clínics de Darvon no van incloure un nombre suficient de subjectes de 65 anys o més per determinar si responen de manera diferent als subjectes més joves. Tanmateix, els informes posteriors a la comercialització suggereixen que els pacients majors de 65 anys poden ser més susceptibles als efectes secundaris relacionats amb el SNC. Per tant, la selecció de la dosi per a un pacient gran ha de ser prudent, normalment començant a l'extrem baix de l'interval de dosificació, reflectint la freqüència més gran de disminució de la funció hepàtica, renal o cardíaca, i de malaltia concomitant o altres tractaments farmacològics. S'ha de tenir en compte la disminució de la dosi diària total (vegeu POSOLOGIA I ADMINISTRACIÓ ).
Reaccions adverses
En pacients hospitalitzats, els més freqüents van ser marejos, sedació, nàusees i vòmits. Altres reaccions adverses inclouen restrenyiment, dolor abdominal, erupcions cutànies, mareig, mal de cap, debilitat, eufòria, disfòria, al·lucinacions i alteracions visuals menors.
Els esdeveniments adversos més freqüents després de la comercialització han inclòs suïcidi complet, sobredosi accidental i intencionada, dependència de drogues, aturada cardíaca, coma, ineficaç del fàrmac, toxicitat del fàrmac, nàusees, aturada respiratòria, aturada cardiorespiratòria, mort, vòmits, marejos, convulsió, confusió. estat i diarrea.
Les experiències adverses addicionals notificades mitjançant la vigilància posterior a la comercialització inclouen:
Trastorns cardíacs:arítmia, bradicàrdia, aturada cardíaca/respiratòria, aturada congestiva, insuficiència cardíaca congestiva (ICC), taquicàrdia, infart de miocardi (IM)
Trastorn ocular:inflor dels ulls, visió borrosa
Trastorn general i condicions del lloc d'administració:, interacció amb fàrmacs, tolerància als fàrmacs, síndrome d'abstinència de fàrmacs
Trastorn gastrointestinal:sagnat gastrointestinal, pancreatitis aguda
Trastorn hepatobiliar:esteatosi hepàtica, hepatomegàlia, lesió hepatocel·lular
Trastorn del sistema immunitari:hipersensibilitat
Intoxicació per lesions i complicacions del procediment:toxicitat per fàrmacs, fractura de maluc, sobredosi múltiple de drogues, sobredosi de narcòtics
Investigacions:pressió arterial disminuïda, freqüència cardíaca elevada/anormal
Trastorn del metabolisme i de la nutrició:acidosi metabòlica
Trastorn del sistema nerviós:atàxia, coma, marejos, somnolència, síncope
Psiquiàtric:comportament anormal, estat de confusió, al·lucinacions, canvi d'estat mental
Trastorns respiratoris, toràcics i mediastínics:depressió respiratòria, dispnea
com aconseguir una erecció mentre està borratxo
Trastorn de la pell i del teixit subcutani:erupció, picor
S'ha informat de disfunció hepàtica en associació amb Darvon. La teràpia amb propoxifè s'ha associat amb proves de funció hepàtica anormals i, més rarament, amb casos d'icterícia reversible (inclosa icterícia colestàsica).
S'ha informat de miopatia dolorosa subaguda després d'una sobredosi crònica de propoxifè.
ABUS I DEPENDÈNCIA DE DROGAS
Substància controlada
Darvon és un narcòtic de la llista IV segons la Llei de substàncies controlades dels Estats Units. Darvon pot produir dependència de drogues del tipus de morfina i, per tant, té el potencial de ser abusat. La dependència psíquica, la dependència física i la tolerància es poden desenvolupar amb l'administració repetida. Darvon s'ha de prescriure i administrar amb el mateix grau de precaució adequat a l'ús d'altres medicaments que contenen narcòtics.
Abús
Com que Darvon és un agonista mu-opioide, pot estar subjecte a un mal ús, abús i addicció. No s'ha estimat l'addicció als opioides prescrits per al control del dolor. Tanmateix, es produeixen peticions d'opioides de pacients addictes als opioides. Com a tal, els metges han de tenir la cura adequada a l'hora de prescriure Darvon.
Dependència
Els analgèsics opioides poden causar dependència psicològica i física. La dependència física provoca símptomes d'abstinència en pacients que interrompen bruscament el medicament després d'una administració a llarg termini. A més, els símptomes d'abstinència es poden precipitar mitjançant l'administració de fàrmacs amb activitat antagonista dels opioides mu, per exemple, naloxona o analgèsics agonistes/antagonistes mixts (pentazocina, butorfanol, nalbufina, dezocina) (vegeu la secció SOBREDOSIFICACIÓ ). La dependència física normalment no es produeix en un grau clínicament significatiu, fins després de diverses setmanes d'ús continuat d'opioides. La tolerància, en la qual es requereixen dosis cada cop més grans per produir el mateix grau d'analgèsia, es manifesta inicialment per una durada escurçada de l'efecte analgèsic i, posteriorment, per una disminució de la intensitat de l'analgèsia.
En pacients amb dolor crònic i en pacients amb càncer tolerant als opioides, l'administració de Darvon s'ha de guiar pel grau de tolerància manifestat i les dosis necessàries per alleujar adequadament el dolor.
La gravetat de la síndrome d'abstinència de Darvon pot dependre del grau de dependència física. L'abstinència es caracteritza per rinitis, miàlgia, calambres abdominals i diarrea ocasional. La majoria dels símptomes observables desapareixen en 5 a 14 dies sense tractament; tanmateix, pot haver-hi una fase d'abstinència secundària o crònica que pot durar entre 2 i 6 mesos caracteritzada per insomni, irritabilitat i dolors musculars. El pacient es pot desintoxicar mitjançant una reducció gradual de la dosi. Les alteracions gastrointestinals o la deshidratació s'han de tractar amb cura de suport.
SOBREDOSIFICACIÓ
La sobredosi de Darvon pot presentar signes i símptomes de sobredosi de propoxifè. Les morts durant la primera hora de sobredosi no són infreqüents.
En tots els casos de sospita de sobredosi, truqueu al vostre centre de control de verí regional per obtenir la informació més actualitzada sobre el tractament de la sobredosi. Aquesta recomanació es fa perquè, en general, la informació sobre el tractament de la sobredosi pot canviar més ràpidament que els prospectes.
S'ha de tenir en compte inicialment la gestió dels efectes sobre el SNC de la sobredosi de propoxifè. Les mesures de reanimació s'han d'iniciar ràpidament.
Símptomes de sobredosi de propoxifè
Les manifestacions de la sobredosi aguda amb propoxifè són les de la sobredosi de narcòtics. El pacient sol estar somnolent, però pot estar estuporós o comatós i convuls. La depressió respiratòria és característica. Es redueix la freqüència ventilatòria i/o el volum corrent, la qual cosa provoca cianosi i hipòxia. Les pupil·les, inicialment puntuals, es poden dilatar a mesura que augmenta la hipòxia. Es pot produir respiració i apnea de Cheyne-Stokes. La pressió arterial i la freqüència cardíaca solen ser normals inicialment, però la pressió arterial baixa i el rendiment cardíac es deteriora, la qual cosa, finalment, provoca edema pulmonar i col·lapse circulatori, tret que es corregeixi la depressió respiratòria i es restableixi ràpidament una ventilació adequada. Pot haver-hi arítmies cardíaques i retard de conducció. Es produeix una acidosi respiratòria-metabòlica combinada a causa de la retenció de CO2(hipercàpnia) i a l'àcid làctic format durant la glucòlisi anaeròbica. L'acidosi pot ser greu si també s'han ingerit grans quantitats de salicilats. Es pot produir la mort.
Tractament de la sobredosi de propoxifè
L'atenció s'ha de dirigir primer a establir una via aèria patent i a restaurar la ventilació. Pot ser necessària la ventilació assistida mecànicament, amb o sense oxigen, i la respiració amb pressió positiva pot ser desitjable si hi ha edema pulmonar. L'antagonista opioide naloxona reduirà notablement el grau de depressió respiratòria i s'ha d'administrar ràpidament, preferiblement per via intravenosa. La durada d'acció de l'antagonista pot ser breu. Si no s'observa cap resposta després d'haver administrat 10 mg de naloxona, s'ha de qüestionar el diagnòstic de toxicitat per propoxifè.
A més de l'ús d'un antagonista opioide, el pacient pot requerir una titulació acurada amb un anticonvulsivant per controlar les convulsions. El carbó activat pot adsorbir una quantitat important de propoxifè ingerit. La diàlisi té poc valor en la intoxicació per propoxifè. Cal esforçar-se per determinar si també s'han ingerit altres agents, com ara alcohol, barbitúrics, tranquil·litzants o altres depressors del SNC, ja que aquests augmenten la depressió del SNC i provoquen efectes tòxics específics o la mort.
POSOLOGIA I ADMINISTRACIÓ
Darvon està pensat per al maneig del dolor lleu a moderat. La dosi s'ha d'ajustar individualment segons la gravetat del dolor, la resposta del pacient i la mida del pacient.
Darvon es dóna per via oral. La dosi habitual és d'una càpsula de clorhidrat de propoxifè de 65 mg cada 4 hores segons sigui necessari per al dolor. La dosi màxima de Darvon és de 6 comprimits al dia.No supereu la dosi màxima diària.
Els pacients que reben propoxifè i qualsevol inhibidor del CYP3A4 s'han de controlar acuradament durant un període de temps prolongat i s'han de fer ajustos de dosi si es justifica.
S'ha de tenir en compte la reducció de la dosi diària total en pacients grans i en pacients amb insuficiència hepàtica o renal.
Cessament de la teràpia
Per als pacients que van utilitzar Darvon de manera regular durant un període de temps, quan la teràpia amb Darvon ja no és necessària per al tractament del seu dolor, pot ser útil interrompre gradualment el Darvon amb el pas del temps per prevenir el desenvolupament d'una síndrome d'abstinència opioide. (abstinència de narcòtics). En general, la teràpia es pot reduir entre un 25% i un 50% per dia amb un seguiment acurat dels signes i símptomes d'abstinència (vegeu ABUS I DEPENDÈNCIA DE DROGAS per a la descripció dels signes i símptomes de l'abstinència). Si el pacient presenta aquests signes o símptomes, la dosi s'ha d'elevar al nivell anterior i reduir-la més lentament, ja sigui augmentant l'interval entre les disminucions, disminuint la quantitat de canvi de dosi o ambdues coses.
COM ES SUBMINISTRA
Darvon Pulvules està disponible a:
Càpsules de 65 mg amb cos i tapa de color rosa opac, amb la lletra 'Darvon' impresa al cos, amb tinta negra comestible.
Estan disponibles de la següent manera:
Ampolles de 100 NDC 66479-510-10
Emmagatzematge: Emmagatzemar a 20 º a 25 º C (68 º a 77 º F) [vegeu Temperatura ambient controlada per USP].
Informar els pacients de la disponibilitat d'una Guia de medicaments per a Darvon/Darvon-N que acompanya cada prescripció dispensada. Digueu als pacients que llegiu la Guia de medicaments Darvon/Darvon-N abans d'utilitzar Darvon.
Darvon, Darvon-N, Darvocet-N i Darvocet són marques registrades de Xanodyne Pharmaceuticals, Inc.
© 2009 Xanodyne Pharmaceuticals, Inc.
Comercialitzat per:
Xanodina®
Pharmaceuticals, Inc.
Newport, KY 41071
PI-510-A
REV. 09-2009
GUIA DEL MEDICAMENT
Darvon-N® [donar-von-N] (C-IV)
(napsilat de propoxifè)
Tauletes
Darvon®[donar-ven] (C-IV)
(càpsules de clorhidrat de propoxifè)
Puvules®
Llegiu aquesta Guia de medicaments abans de començar a prendre Darvon-N o Darvon, i cada vegada que rebeu una recàrrega. Pot haver-hi informació nova. Aquesta informació no substitueix parlar amb el vostre metge sobre la vostra condició mèdica o el vostre tractament.
Quina és la informació més important que he de saber sobre Darvon-N i Darvon?
Darvon-N i Darvon, i altres medicaments que contenen propoxifè poden causar efectes secundaris greus, com ara:
Sobredosis per accident o intencionadament (sobredosi intencionada).Les sobredosis de Darvon-N i Darvon poden ocórrer quan es prenen sols, o amb alcohol o altres medicaments que també poden disminuir la respiració i fer-vos molt adormit.
- La mort pot ocórrer en 1 hora després de prendre una sobredosi de Darvon-N o Darvon.
Moltes de les morts que es produeixen en persones que prenen Darvon-N i Darvon ocorren en aquelles que:- tenir problemes emocionals
- tenir pensaments de suïcidi o intent de suïcidi, o
- preneu també antidepressius, sedants, tranquil·litzants, relaxants musculars o altres medicaments que afectin la vostra respiració i us facin dormir molt.No hauríeu d'utilitzar cap d'aquests medicaments amb Darvon-N o Darvon sense parlar amb el vostre metge.
- Abans de prendre Darvon-N o Darvon, digueu al vostre metge si:
- té un problema pulmonar, com la MPOC o el cor pulmonar
- té problemes hepàtics o renals
- té problemes amb el pàncrees o la vesícula biliar
- tenen antecedents de lesió al cap
- tenen més de 65 anys
- tenir antecedents d'abús o addicció a drogues o alcohol
Prengui Darvon-N i Darvon exactament tal com es prescriu. No canvieu la dosi ni deixeu de prendre Darvon-N o Darvon sense abans parlar amb el vostre metge.
-
- Si preneu Darvon-N, no preneu més de6pastilles en un dia.
- Si preneu Darvon, no preneu més de6càpsules en un dia.
- •
- Abans de prendre Darvon-N o Darvon, digueu al vostre metge tots els medicaments que preneu. Darvon-N o Darvon i molts altres medicaments poden interactuar entre ells i poden causar efectes secundaris greus. Alguns medicaments poden afectar com el fetge descompone altres medicaments. Vegeu Què he de dir al meu metge abans de prendre Darvon-N o Darvon?
- •
- No beveu suc d'aranja ni mengeu aranja mentre preneu Darvon-N o Darvon. El suc d'aranja pot interactuar amb Darvon-N o Darvon.
- •
- No beveu alcohol mentre utilitzeu Darvon-N o Darvon. L'ús d'alcohol amb Darvon-N o Darvon pot augmentar el risc de tenir efectes secundaris perillosos.
- Què són Darvon-N i Darvon?
- Darvon-N i Darvon són medicaments amb recepta que s'utilitzen per tractar el dolor lleu a moderat.
|
No se sap si Darvon-N i Darvon són segurs i efectius en nens menors de 18 anys.
Qui no hauria de prendre Darvon-N o Darvon?
- No prengui Darvon-N o Darvon si:
- són al·lèrgics al propoxifè. Pregunteu al vostre metge si no esteu segur. Consulteu el final d'aquesta Guia de medicaments per obtenir una llista dels ingredients de Darvon-N i Darvon.
- està tenint un atac d'asma o té asma greu, problemes per respirar o té un problema pulmonar
- tenen un bloqueig intestinal anomenat ileus paralític
Què he de dir al meu metge abans de prendre Darvon-N o Darvon?
Abans de prendre Darvon-N o Darvon, digueu al vostre metge:
-
- si teniu alguna de les condicions enumerades a la secció Quina és la informació més important que hauria de saber sobre Darvon-N i Darvon?
- si sou al·lèrgic al propoxifè
- si teniu previst operar-vos amb anestèsia general
- si està embarassada o planeja quedar-se embarassada.
- si preneu Darvon-N o Darvon regularment abans de néixer el vostre nadó, és possible que el vostre nadó tingui símptomes d'abstinència perquè el seu cos s'ha acostumat al medicament. Els símptomes d'abstinència en un nadó poden incloure:
|
|
- si preneu Darvon-N o Darvon just abans de néixer el vostre nadó, el vostre nadó podria tenir problemes respiratoris.
- si està donant el pit o planeja donar-li el pit. Alguns Darvon-N o Darvon passa a la llet materna.
Informeu al vostre metge sobre tots els medicaments que preneu, inclosos els medicaments amb recepta i sense recepta, les vitamines i els suplements d'herbes. Darvon-N i Darvon interactuen amb molts medicaments i poden provocar efectes secundaris greus. És possible que s'hagin de canviar les dosis de determinats medicaments.
Sobretot, digueu al vostre metge si preneu:
Vegeu Quina és la informació més important que he de saber sobre Darvon-N i Darvon?
-
- determinats medicaments que poden afectar com el seu fetge descompone altres medicaments
- un medicament inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO).
- altres medicaments que fan somni, com ara: altres medicaments per al dolor, inclosos altres medicaments opioides, medicaments antidepressius, pastilles per dormir, medicaments per a l'ansietat, relaxants musculars, medicaments contra les nàusees o tranquil·litzants
- un medicament per a la pressió arterial
- un medicament que dilueix la sang. És possible que tingueu un major risc d'hemorràgia mentre preneu Darvon-N o Darvon.
Pregunteu al vostre metge o farmacèutic si no esteu segur de si el vostre medicament és un dels enumerats anteriorment.
Coneix els medicaments que prens. Mantingueu una llista per mostrar-la al vostre metge i farmacèutic quan rebeu un medicament nou.
Com he de prendre Darvon-N o Darvon?
Vegeu Quina és la informació més important que he de saber sobre Darvon-N i Darvon?
a quina edat un noi pot tenir dificultats
- Preneu Darvon-N o Darvon exactament com es prescriu.
- Si preneu massa Darvon-N o Darvon, o ho preneu amb alcohol o altres medicaments, podeu sobredosi. Vegeu Quina és la informació més important que he de saber sobre Darvon-N o Darvon? Necessitareu ajuda mèdica immediatament si creieu que heu pres una sobredosi de Darvon-N o Darvon. Una sobredosi important pot provocar que quedi inconscient i mori.
- Els signes i símptomes d'una sobredosi de Darvon-N o Darvon inclouen:
- tens molt son o no respons als altres
- confusió
- tenir problemes per respirar o deixar de respirar
- canvis en la pressió arterial i la freqüència cardíaca
Quins són els possibles efectes secundaris de Darvon-N i Darvon?
Darvon-N i Darvon poden causar efectes secundaris greus, com ara:
Vegeu Quina és la informació més important que he de saber sobre Darvon-N i Darvon?
- Problemes respiratoris greus que poden posar en perill la vida. Això és especialment cert si ja teniu un problema greu de pulmó o respiració, o si el vostre cos no està acostumat als medicaments per al dolor opioides. Això pot passar fins i tot si preneu Darvon-N o Darvon exactament tal com us ha prescrit el vostre metge. Truqueu al vostre metge o obteniu ajuda mèdica immediatament si:
- la teva respiració s'alenteix
- tens una respiració superficial (poc moviment del pit amb la respiració)
- et sents desmaiat, marejat, confós o
- tens altres símptomes inusuals
- Darvon-N i Darvon poden fer que la pressió arterial baixi.Això pot fer que et sentis marejat i desmai si t'aixeques massa ràpid des d'estar assegut o estirat. També és més probable que es produeixi pressió arterial baixa si preneu altres medicaments que també poden reduir la pressió arterial. La pressió arterial baixa greu pot ocórrer si perd sang o pren alguns altres medicaments.
- Somnolència. Darvon-N i Darvon poden causar somnolència i poden afectar la vostra capacitat per prendre decisions, pensar amb claredat o reaccionar ràpidament. No conduïu, utilitzeu maquinària pesada ni feu altres activitats perilloses fins que no sàpigues com t'afecten Darvon-N o Darvon.
- Darvon-N i Darvon poden causar dependència física si el prens durant més d'unes poques setmanes. No deixeu de prendre Darvon-N o Darvon de sobte. Podríeu emmalaltir amb símptomes d'abstinència incòmodes (per exemple, nàusees, vòmits, diarrea, ansietat i tremolors) perquè el vostre cos s'ha acostumat a la medicina. La dependència física no és el mateix que la drogodependència. El vostre metge us pot explicar més sobre les diferències entre la dependència física i l'addicció a les drogues.
Informeu al vostre metge si teniu algun d'aquests símptomes d'abstinència mentre deixeu de prendre Darvon-N o Darvon lentament. És possible que hàgiu d'aturar Darvon-N o Darvon més lentament.
Els efectes secundaris comuns de Darvon-N i Darvon inclouen:
|
|
Truqueu al vostre metge per obtenir assessorament mèdic sobre els efectes secundaris. Podeu informar els efectes secundaris a la FDA al 1-800-FDA-1088.
També podeu informar dels efectes secundaris a Xanodyne Pharmaceuticals, Inc. al 1-877-773-7793.
Com he d'emmagatzemar Darvon-N i Darvon?
- Guardeu Darvon-N entre 59 °F i 86 °F (15 °C a 30 °C).
- Emmagatzemeu Darvon entre 68 °F i 77 °F (20 °C a 25 °C).
Mantingueu Darvon-N, Darvon i tots els medicaments fora de l'abast dels nens.
Informació general sobre Darvon-N i Darvon
De vegades, els medicaments es prescriuen per a finalitats diferents dels que figuren en una Guia de medicaments. No utilitzeu Darvon-N o Darvon per a un propòsit per al qual no es va prescriure. No doneu Darvon-N o Darvon a altres persones encara que tinguin els mateixos símptomes que vostè. Els pot perjudicar i és contrari a la llei.
Aquesta guia de medicaments resumeix la informació més important sobre Darvon-N i Darvon. Si voleu més informació, parleu amb el vostre metge. Podeu demanar al vostre farmacèutic o metge informació sobre Darvon-N i Darvon que està escrita per a professionals de la salut. Per obtenir més informació, aneu a www.Xanodyne.com o truqueu al 1-877-773-7793.
Quins són els ingredients de Darvon-N i Darvon?
Darvon-N:
Ingredient actiu: napsilat de propoxifè
Ingredients inactius: cel·lulosa, midó de blat de moro, òxids de ferro, lactosa, estearat de magnesi, diòxid de silici, àcid esteàric i diòxid de titani.
Darvon:
Ingredient actiu: clorhidrat de propoxifè
Ingredients inactius: D & C Vermell No. 33, FD & C Groc No. 6, gelatina, estearat de magnesi, silicona, midó, diòxid de titani i altres ingredients inactius
Xanodyne Pharmaceuticals, Inc.
Newport, KY 41071
Emès el 09/2009
Aquesta guia de medicaments ha estat aprovada per l'Administració d'Aliments i Medicaments dels Estats Units.
Darvon, Darvon-N, Darvocet-N i Darvocet són marques registrades de Xanodyne Pharmaceuticals, Inc.
© 2009 Xanodyne Pharmaceuticals, Inc.
Comercialitzat per:
Xanodina®
Pharmaceuticals, Inc.
MG-510/512-A
Rev. 09/2009
Panell de pantalla principal - 65 mg
Etiqueta de l'ampolla de Darvon Pulvules
NDC 66479-510-1
100 PULVES® CIV
Darvon® Només Rx
(càpsules de clorhidrat de propoxifè, USP)
65 mg
Comercialitzat per
Xanodina®Pharmaceuticals, Inc.
Newport, KY 41071
| Darvon Càpsula de clorhidrat de propoxifè | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
|
| Etiquetadora -Xanodyne Pharmaceuticals, Inc. (012921305) |
| Registrant -Xanodyne Pharmaceuticals, Inc. (012921305) |
| Establiment | |||
| Nom | adreça | DNI/FEI | Operacions |
| AAIPharma Inc. | 125635487 | FABRICACIÓ |