Benztropina
Nom genèric: Mesilat de benztropina
Forma de dosificació: tauleta
Classe de drogues: Agents anticolinèrgics antiparkinsonics
Revisat mèdicamentper Drugs.com. Última actualització l'1 d'abril de 2021.
MESILAT DE Benztropina
TABLETS, USP
Només Rx
En aquesta pàgina
- Descripció
- Farmacologia Clínica
- Indicacions i ús
- Contraindicacions
- Avisos
- Precaucions
- Interaccions de fàrmacs
- Reaccions adverses/Efectes secundaris
- Sobredosi
- Dosificació i administració
- Com es subministra/emmagatzematge i manipulació
DESCRIPCIÓ
El mesilat de benztropina és un compost sintètic que conté característiques estructurals que es troben en l'atropina i la difenhidramina.
Es designa químicament com 3α-(Difenilmetoxi)-1αH, 5αH-tropà metanosulfonat. La seva fórmula molecular és C21H25NO•CH4EL3S, i la seva fórmula estructural és:
El mesilat de benztropina és una pols blanca cristal·lina, molt soluble en aigua i té un pes molecular de 403,54.
Cada pastilla de mesilat de benztropina, USP per a administració oral conté mesilat de benztropina USP 1 mg o 2 mg.
Cada comprimit conté els següents ingredients inactius: fosfat de calci dibàsic (hidro), lactosa anhidra, estearat de magnesi, cel·lulosa microcristal·lina i midó pregelatinitzat.
Benztropina - Farmacologia clínica
El mesilat de benztropina posseeix efectes anticolinèrgics i antihistamínics, encara que només els primers s'han establert com a significatius terapèutics en el tractament del parkinsonisme.
A l'íleon aïllat de conillet d'índies, l'activitat anticolinèrgica d'aquest fàrmac és aproximadament igual a la de l'atropina; tanmateix, quan s'administra per via oral a gats no anestesiats, només és aproximadament la meitat d'actiu que l'atropina.
En animals de laboratori, la seva activitat antihistamínica i la seva durada d'acció s'apropen a les del maleat de pirilamina.
Indicacions i ús de la benztropina
Les pastilles de mesilat de benztropina estan indicades com a complement en la teràpia de totes les formes de parkinsonisme.
Útil també en el control de trastorns extrapiramidals (excepte discinesia tardana-vegeu PRECAUCIONS ) a causa de fàrmacs neurolèptics (per exemple, fenotiazines).
Contraindicacions
Hipersensibilitat a les pastilles de mesilat de benztropina o a qualsevol component de les pastilles.
A causa dels seus efectes secundaris semblants a l'atropina, aquest fàrmac està contraindicat en pacients pediàtrics menors de tres anys i s'ha d'utilitzar amb precaució en pacients pediàtrics més grans.
Avisos
No s'ha establert l'ús segur durant l'embaràs.
El mesilat de benztropina pot afectar les habilitats mentals i/o físiques necessàries per a la realització de tasques perilloses, com ara operar maquinària o conduir un vehicle de motor.
Quan el mesilat de benztropina s'administra simultàniament amb fenotiazines, haloperidol o altres fàrmacs amb activitat anticolinèrgica o antidopaminèrgica, s'ha d'avisar als pacients que comuniquin ràpidament les queixes gastrointestinals, la febre o la intolerància a la calor. Ileus paralític, hipertèrmia i cop de calor, que de vegades han estat fatals, s'han produït en pacients que prenen fàrmacs antiparkinsonistes de tipus anticolinèrgic, inclòs el mesilat de benztropina, en combinació amb fenotiazines i/o antidepressius tricíclics.
Com que el mesilat de benztropina conté característiques estructurals de l'atropina, pot produir anhidrosi. Per aquest motiu, s'ha d'administrar amb precaució en temps de calor, especialment quan s'administren de manera concomitant amb altres fàrmacs semblants a l'atropina a malalts crònics, alcohòlics, persones amb malalties del sistema nerviós central i aquelles que realitzen treballs manuals en un ambient calent. . L'anhidrosi pot ocórrer més fàcilment quan ja existeix alguna alteració de la sudoració. Si hi ha evidència d'anhidrosi, s'ha de considerar la possibilitat d'hipertèrmia. La dosi s'ha de reduir a criteri del metge perquè no es vegi afectada la capacitat de mantenir l'equilibri de la calor corporal mitjançant la transpiració. S'han produït anhidrosis greus i hipertèrmia mortal.
Precaucions
General
Atès que el mesilat de benztropina té acció acumulativa, és recomanable una supervisió continuada. Els pacients amb tendència a la taquicàrdia i els pacients amb hipertròfia prostàtica han de ser observats de prop durant el tractament.
Es pot produir disúria, però rarament es converteix en un problema. S'ha informat de retenció urinària amb mesilat de benztropina.
El fàrmac pot causar queixes de debilitat i incapacitat per moure determinats grups musculars, especialment en dosis grans. Per exemple, si el coll ha estat rígid i es relaxa de sobte, pot sentir-se feble, causant certa preocupació. En aquest cas, cal ajustar la dosi.
La confusió i l'excitació mental es poden produir amb dosis grans o en pacients susceptibles. S'han reportat al·lucinacions visuals ocasionalment. A més, en el tractament de trastorns extrapiramidals deguts a fàrmacs neurolèptics (per exemple, fenotiazines), en pacients amb trastorns mentals, de vegades pot haver-hi una intensificació dels símptomes mentals. En aquests casos, els fàrmacs antiparkinsonians poden precipitar una psicosi tòxica. Els pacients amb trastorns mentals s'han de mantenir sota una observació acurada, especialment a l'inici del tractament o si s'augmenta la dosi.
La discinesia tardana pot aparèixer en alguns pacients amb teràpia a llarg termini amb fenotiazines i agents relacionats, o pot aparèixer després de suspendre la teràpia amb aquests fàrmacs. Els agents antiparkinsonistes no alleugen els símptomes de la discinesia tardana i, en alguns casos, poden agreujar-los. El mesilat de benztropina no es recomana per a l'ús en pacients amb discinesia tardana.
El metge ha de ser conscient de la possible aparició de glaucoma. Tot i que el fàrmac no sembla tenir cap efecte advers sobre el glaucoma simple, probablement no s'hauria d'utilitzar en el glaucoma d'angle tancat.
Interaccions de fàrmacs
fàrmacs antipsicòtics com fenotiazines o haloperidol; antidepressius tricíclics (vegeu ADVERTIMENTS ).
Ús pediàtric
A causa dels efectes secundaris semblants a l'atropina, el mesilat de benztropina s'ha d'utilitzar amb precaució en pacients pediàtrics de més de tres anys (vegeu CONTRAINDICACIONS ).
Reaccions adverses
Les reaccions adverses següents, la majoria de les quals són de naturalesa anticolinèrgica, s'han informat i dins de cada categoria s'enumeren per ordre de severitat decreixent.
Cardiovasculars
Taquicàrdia.
Digestiu
Ileus paralític, restrenyiment, vòmits, nàusees, boca seca.
Si la boca seca és tan severa que hi ha dificultat per empassar o parlar, o pèrdua de gana i pes, reduïu la dosi o deixeu el medicament temporalment.
Una lleugera reducció de la dosi pot controlar les nàusees i encara donar un alleujament suficient dels símptomes. Els vòmits es poden controlar mitjançant una interrupció temporal, seguida de la represa a una dosi més baixa.
Sistema nerviós
Psicosi tòxica, incloent confusió, desorientació, deteriorament de la memòria, al·lucinacions visuals; exacerbació dels símptomes psicòtics preexistents; nerviosisme; depressió; apatia; entumiment dels dits.
maneres reals d’engrandir la vostra virilitat
Sentits especials
Visió borrosa, pupil·les dilatades.
Urogenital
Retenció urinària, disúria.
Metabòlica/immune o de la pell
De tant en tant, es desenvolupa una reacció al·lèrgica, per exemple, erupció cutània. Si això no es pot controlar mitjançant la reducció de la dosi, s'ha de suspendre el medicament.
Altres
Colp de calor, hipertèrmia, febre.
Sobredosi
Manifestacions -Pot ser qualsevol dels observats en intoxicació per atropina o sobredosi d'antihistamínics: depressió del SNC, precedida o seguida d'estimulació; confusió; nerviosisme; apatia; intensificació dels símptomes mentals o psicosi tòxica en pacients amb malaltia mental tractats amb fàrmacs neurolèptics (per exemple, fenotiazines); al·lucinacions (especialment visuals); mareig; debilitat muscular; atàxia; boca seca; midriasi; visió borrosa; palpitacions; taquicàrdia; pressió arterial elevada; nàusees; vòmits; disúria; entumiment dels dits; disfàgia; reaccions al·lèrgiques, per exemple, erupció cutània; mal de cap; pell calenta, seca i enrojecida; deliri; coma; xoc; convulsions; aturada respiratòria; anhidrosi; hipertèrmia; glaucoma; restrenyiment.
Tractament -S'informa que el salicilat de fisostigmina, d'1 a 2 mg, SC o IV, revertirà els símptomes d'intoxicació anticolinèrgica.* Es pot donar una segona injecció després de 2 hores si és necessari. En cas contrari, el tractament és simptomàtic i de suport. Induir emesi o fer rentat gàstric (contraindicat en estats precomatosos, convulsius o psicòtics). Mantenir la respiració. Es pot utilitzar un barbitúric d'acció curta per a l'excitació del SNC, però amb precaució per evitar la depressió posterior; cura de suport per a la depressió (evitar els estimulants convulsius com la picrotoxina, el pentilenetetrazol o la bemegrida); respiració artificial per a la depressió respiratòria severa; un miòtic local per a midriasi i cicloplegia; bosses de gel o altres aplicacions de fred i esponges d'alcohol per a la hiperpirèxia, un vasopressor i líquids per al col·lapse circulatori. Enfosquir l'habitació per a la fotofòbia.
Dosificació i administració de benztropina
Les pastilles de mesilat de benztropina s'han d'utilitzar quan els pacients poden prendre medicació oral.
La injecció és especialment útil per a pacients psicòtics amb reaccions distòniques agudes o altres reaccions que dificulten o dificulten la medicació oral. També es recomana quan es desitja una resposta més ràpida que la que es pot obtenir amb les pastilles.
A causa de l'acció acumulada, la teràpia s'ha d'iniciar amb una dosi baixa que s'incrementa gradualment a intervals de cinc o sis dies fins a la quantitat mínima necessària per a un alleujament òptim. Els augments s'han de fer en increments de 0,5 mg, fins a un màxim de 6 mg, o fins que s'obtinguin resultats òptims sense reaccions adverses excessives.
Parkinsonisme postencefalitic i idiopàtic -La dosi diària habitual és d'1 a 2 mg, amb un rang de 0,5 a 6 mg per via oral o parenteral.
Com amb qualsevol agent utilitzat en el parkinsonisme, la dosi s'ha d'individualitzar segons l'edat i el pes, i el tipus de parkinsonisme a tractar. En general, els pacients grans i els pacients prims no poden tolerar grans dosis. La majoria dels pacients amb parkinsonisme postencefalítica necessiten dosis força grans i les toleren bé. Els pacients amb una mala visió mental solen ser mals candidats per a la teràpia.
En el parkinsonisme idiopàtic, la teràpia es pot iniciar amb una dosi única diària de 0,5 a 1 mg a l'hora d'anar a dormir. En alguns pacients, això serà adequat; en altres, es poden requerir de 4 a 6 mg al dia.
En el parkinsonisme postencefalítica, la teràpia es pot iniciar en la majoria dels pacients amb 2 mg al dia en una o més dosis. En pacients altament sensibles, la teràpia es pot iniciar amb 0,5 mg a l'hora d'anar a dormir i augmentar-la segons sigui necessari.
Alguns pacients experimenten un major alleujament prenent la dosi sencera a l'hora d'anar a dormir; altres reaccionen més favorablement a dosis dividides, de dues a quatre vegades al dia. Sovint, una dosi al dia és suficient i les dosis dividides poden ser innecessàries o no desitjables.
La llarga durada d'acció d'aquest fàrmac el fa especialment adequat per a la medicació abans d'anar a dormir quan els seus efectes poden durar durant tota la nit, permetent als pacients girar-se al llit durant la nit amb més facilitat i aixecar-se al matí.
Quan s'inicia el mesilat de benztropina, no s'interrompi bruscament la teràpia amb altres agents antiparkinsonians. Si es vol reduir o suspendre la resta d'agents, s'ha de fer gradualment. Molts pacients obtenen el major alleujament amb la teràpia combinada.
El mesilat de benztropina es pot utilitzar simultàniament amb Carbidopa-Levodopa o amb levodopa, en aquest cas pot ser necessari ajustar la dosi periòdicament per mantenir una resposta òptima.
Trastorns extrapiramidals induïts per fàrmacs - En el tractament de trastorns extrapiramidals deguts a fàrmacs neurolèptics (per exemple, fenotiazines), la dosi recomanada és d'1 a 4 mg una o dues vegades al dia per via oral o parenteral. La dosi s'ha d'individualitzar segons les necessitats del pacient. Alguns pacients requereixen més del recomanat; altres no necessiten tant.
En les reaccions distòniques agudes, d'1 a 2 ml de la injecció sol alleujar la malaltia ràpidament. Després d'això, les pastilles, d'1 a 2 mg dues vegades al dia, solen prevenir la recurrència.
Quan els trastorns extrapiramidals es desenvolupen poc després de l'inici del tractament amb fàrmacs neurolèptics (per exemple, fenotiazines), és probable que siguin transitoris. D'un a 2 mg de comprimits de mesilat de benztropina dues o tres vegades al dia normalment proporciona alleujament en un o dos dies. Després d'una o dues setmanes, s'ha de retirar el medicament per determinar la necessitat continuada d'ell. Si aquests trastorns es repeteixen, es pot reinstituir el mesilat de benztropina.
Alguns trastorns extrapiramidals induïts per fàrmacs que es desenvolupen lentament poden no respondre al mesilat de benztropina.
Com es subministra la benztropina
Les pastilles de mesilat de benztropina, USP 1 mg són de forma ovalada, blanques, gravades amb 'CE' al costat esquerre de la puntuació funcional i '44' al costat dret d'un costat i llisos a l'altre costat.
Es subministren en ampolles de 30 (NDC 62135-144-30), 100 (NDC 62135-144-01) i 1000 (NDC 62135-144-10).
Els comprimits de mesilat de benztropina, USP 2 mg són rodons, blancs, gravats amb 'CE' a la part superior de la puntuació funcional i '42' a la part inferior d'un costat i llisos a l'altre costat.
Es subministren en ampolles de 30 (NDC 62135-142-30), 100 (NDC 62135-142-01) i 1000 (NDC 62135-142-10).
Emmagatzemar a 20 ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F); excursions permeses de 15 a 30 °C (de 59 a 86 °F) [vegeu Temperatura ambient controlada per USP].
Distribuïu en un recipient hermètic i resistent a la llum [vegeu USP].
* Duvoisin, R.C.; Katz, R.J.; Amer. Med. cul. 206: 1963-1965, novembre. 25, 1968.
Fabricat per: Chartwell Pharmaceuticals, LLC.
Congers, NY 10920
Fabricat per a: Chartwell RX, LLC.
Congers, NY 10920
Fet als Estats Units
Rev.: 11/2020
L70507
PRINCIPAL PANELL DE VISUALITZACIÓ
NDC 62135-144-01
Benztropina
Mesilat
Tauletes, USP
1 mg
Només Rx
100 pastilles
PRINCIPAL PANELL DE VISUALITZACIÓ
NDC 62135-144-10
Benztropina
Mesilat
Tauletes, USP
1 mg
Només Rx
1000 pastilles
és un massatge de pròstata bo per a la vostra salut
PRINCIPAL PANELL DE VISUALITZACIÓ
NDC 62135-142-01
Benztropina
Mesilat
Tauletes, USP
2 mg
Només Rx
100 pastilles
PRINCIPAL PANELL DE VISUALITZACIÓ
NDC 62135-142-10
Benztropina
Mesilat
Tauletes, USP
2 mg
Només Rx
1000 pastilles
| MESILAT DE Benztropina Comprimit de mesilat de benztropina | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
| MESILAT DE Benztropina Comprimit de mesilat de benztropina | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
| Etiquetadora -Chartwell RX, LLC. (079394054) |